Cơ chế tác dụng của thuốc gây mê: Mê là tình trạng mất toàn bộ nhận thức và cần ngủ, mất cảm giác đau, ức chế các phản xạ nội tạng, và giãn cơ chưa rõ. Cơ chế gây ngủ của thuốc mê đường hô hấp. Người ta cho rằng những chất này ảnh hưởng sự trao đổi ion ở màng và tính hưng phấn thần kinh. Thuốc mê đường hô hấp làm mất các phản xạ hầu, thanh quản và gây giãn cơ. Các thuốc giảm đau/ gây ngủ tiêm tĩnh mạch tác dụng ngắn bao gồm nhóm thuốc không bartiturate (như propofol, ketamin, etomidat), nhóm bartiturat (như thiopental), và nhóm benzodiazepin (như midazolam). Những thuốc này thường được sử dụng ưu tiên để gây ức chế thần kinh trung ương và gây ngủ (nhân tạo) nhanh và êm dịu. Các benzodiazepin cũng có đặc tính gây giãn cơ, gây quên, và chống lo âu rất thuận lợi. Các opioid (ví dụ fentanyl) và oxid nitơ được sử dụng nhờ tính chất gây vô cảm trong các thủ thuật ngoại khoa. Các barbiturat, benzodiazepin và thuốc mê đường hô hấp ít hoặc không có tác dụng giảm đau. Các chất ức chế thần kinh cơ đặc hiệu như succinylcholin được sử dụng để ức chế phản xạ nội tạng trong gây mê.
Cơ chế tác dụng của thuốc gây tê: Toàn bộ thuốc gây tê tại chỗ ức chế ngược dẫn truyền thần kinh bằng cách làm giảm tính thấm Na ở màng thần kinh. Từ đó làm giảm tốc độ khử cực màng, vì thế làm tǎng ngưỡng kích thích điện. Toàn bộ các sợi thần kinh bị ảnh hưởng theo một trình tự có thể đoán được: trung tâm tự động, cảm giác, vận động. Các tác dụng này giảm theo trình tự đảo ngược.
Vì các thuốc cũng có thể ức chế kênh Na trong các mô cơ tim, nên chúng có tác dụng chống loạn nhịp. Lidocaine và procainamide được dùng chống loạn nhịp. Mexiletin và tocainid, thuốc đường uống cùng nhóm với lidocain, có cơ chế tác dụng tương tự lidocain và cũng được dùng chống loạn nhịp. Hiện nay, mexiletin và tocainid không có chế phẩm dùng tại chỗ hoặc tiêm với mục đích gây tê tại chỗ. Cuối cùng, lidocain cũng được dùng là thuốc thay thế trong điều trị tình trạng động kinh. Cơ chế của các tác dụng này vẫn chưa rõ, có lẽ chúng ức chế kênh Na của tế bào thần kinh