Chỉ định:
- Azithromycin được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm tai giữa, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như viêm xoang, viêm họng và viêm amidan. Azithromycin chỉ nên dùng cho những người bệnh dị ứng với penicilin vì nguy cơ kháng thuốc.
- Trong những bệnh lây nhiễm qua đường tình dục ở cả nam và nữ, Azithromycin được chỉ định trong: + Nhiễm khuẩn đường sinh dục không biến chứng do Chlamydia trachomatis + Nhiễm khuẩn đường sinh dục không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae không đa kháng (sau khi loại trừ nhiễm đồng thời Treponema pallidum). + Dự phòng nhiễm Mycobacterium avium
- intracellulare (MAC) ở bệnh nhân nhiễm HIV dùng đơn độc hay phối hợp với rifabutin.
- Azithromycin được chỉ định trong viêm kết mạc do Chlamydia trachomatis (bệnh mắt hột).
Chống chỉ định:
Không dùng Azithromycin cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Azithromycin hoặc mọi kháng sinh nhóm macrolid khác.
Tương tác thuốc:
- Vì thức ăn làm giảm sinh khả dụng của thuốc tới 50%, do đó Azithromycin chỉ nên được uống 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn.
- Dẫn chất nấm cựa gà: Không sử dụng đồng thời Azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng gây ngộ độc.
- Các thuốc kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, Azithromycin chỉ được dùng trước ít nhất 1 giờ hoặc sau 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.
- Carbamazepin: Trong nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, không thấy ảnh hưởng nào đáng kể tới nồng độ carbamazepin hoặc các sản phẩm chuyển hoá trong huyết tương.
- Cimetidin: Dược động học của Azithromycin không bị ảnh hưởng nếu uống một liều cimetidin trước khi sử dụng Azithromycin 2 giờ.
- Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid gây trở ngại đến sự chuyển hoá của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.
- Digoxin: Đối với một số người bệnh, Azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hoá Digoxin trong ruột. Vì vậy khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này, cần phải theo dõi nồng độ Digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.
- Methylprednisolon: Những nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khoẻ mạnh đã chứng tỏ rằng Azithromycin không có ảnh hưởng đáng kể nào đến dược động học của methylprednisolon.
- Theophylin: Chưa thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi sử dụng đồng thời Azithromycin và Theophylin ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, nhưng nói chung nên theo dõi nồng độ Theophylin khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này cho người bệnh.
- Warfarin: Khi nghiên cứu về dược động học trên những người tình nguyện khoẻ mạnh dùng liều đơn 15 mg Warfarin, Azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 thuốc này đồng thời nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.
Tác dụng ngoại y (phụ):
Azithromycin được dung nạp tốt, tác dụng ngoại ý có tần suất thấp. Tác dụng ngoại ý chủ yếu xảy ra ở đường tiêu hoá như chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy (hiếm khi dẫn đến mất nước), khó tiêu, co cứng cơ bụng, táo bón, đầy bụng thỉnh thoảng xảy ra. ảnh hưởng đến thính giác: sử dụng lâu dài với liều cao, Azithromycin có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh. Hiếm khi có những báo cáo về rối loạn vị giác. Các trường hợp bất thường chức năng gan bao gồm: viêm gan và vàng da ứ mật đã được báo cáo. Choáng váng/ chóng mặt, co giật (như đã quan sát được với các macrolid khác), nhức đầu và buồn ngủ đã được báo cáo. Cơn giảm bạch cầu trung tính nhẹ, thoáng qua đôi khi xuất hiện trong các thử nghiệm lâm sàng mặc dù chưa xác định được mối liên quan với Azithromycin. Các phản ứng dị ứng bao gồm nổi ban, nhạy cảm với ánh sáng, đau khớp, phù nề, mày đay, phù mạch và phản vệ. Hiếm khi có phản ứng da trầm trọng bao gồm ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevén-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc. Viêm thận kẽ và suy thận cấp, đau khớp, kích động, lo âu, viêm âm đạo đã được báo cáo.
Chú ý đề phòng:
Giống như Erythromycin và các macrolid khác, đã có báo cáo về các phản ứng dị ứng trầm trọng hiếm khi xảy ra bao gồm phù mạch và phản vệ (hiếm khi gây tử vong). Một vài phản ứng với Azithromycin này gây tình trạng tái phát nên cần phải theo dõi và điều trị trong thời gian dài hơn. Chưa có số liệu về sử dụng Azithromycin cho bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút, do đó nên thận trọng khi sử dụng Azithromycin cho những bệnh nhân này. Do gan là đường đào thải chính của Azithromycin nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân suy gan nặng. Giống như các kháng sinh khác, nên quan sát để phát hiện kịp thời các dấu hiệu bội nhiễm do các vi khuẩn không nhạy cảm kể cả nấm.
Liều lượng:
Azithromycin nên dùng liều duy nhất trong ngày, uống 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn. Người lớn: Đối với bệnh lây truyền qua đường sinh dục do Chlamydia trachomatis hay Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm, dùng 4 viên Azithromycin 250mg liều duy nhất. Điều trị mắt hột do Chlamydia trachomatis: Người lớn: 4 viên Azithromycin 250mg liều duy nhất. Các chỉ định khác, tổng liều 6 viên Azithromycin 250mg được chia thành 3 ngày, mỗi ngày 2 viên Azithromycin 250mg liều duy nhất hoặc ngày đầu 2 viên Azithromycin 250mg liều duy nhất, 4 ngày tiếp theo mỗi ngày 1 viên Azithromycin 250mg liều duy nhất. Người già: Sử dụng liều giống như liều dùng cho người lớn. Trẻ em: Tổng liều ở trẻ em là 30 mg/kg, được cho liều duy nhất mỗi ngày là 10 mg/kg/ngày trong 3 ngày hoặc ngày đầu 10 mg/kg liều duy nhất, 4 ngày tiếp theo mỗi ngày liều duy nhất 5 mg/kg. Đối với trẻ em cân nặng dưới 15 kg, nên dùng Azithromycin dạng hỗn dịch uống. Trẻ em có cân nặng > 45 kg: dùng liều như người lớn. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Các nghiên cứu về sinh sản ở động vật cho thấy Azithromycin qua được hàng rào nhau thai nhưng không có bằng chứng tác dụng gây hại cho thai nhi. Không có số liệu về sự bài tiết Azithromycin qua sữa mẹ. Độ an toàn khi sử dụng Azithromycin cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được xác định. Do đó chỉ nên sử dụng Azithromycin cho phụ nữ có thai và cho con bú khi không có thuốc khác thích hợp hơn. Sử dụng quá liều: Chưa có các dữ liệu về sử dụng quá liều Azithromycin. Triệu chứng điển hình của sử dụng quá liều kháng sinh nhóm macrolid thường là giảm thính lực, buồn nôn, nôn và ỉa chảy. Xử trí: Rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.
Bảo quản:
Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng.
THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: AZITHROMYCIN
Tên khác:
Thành phần:
Azithromycin
Tác dụng:
Azithromycin tác động bằng cách gắn kết vào tiểu đơn vị 50S của ribosom và qua đó ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Azithromycin có phổ kháng khuẩn rộng và sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Do thức ăn làm giảm sự hấp thu của thuốc, không nên dùng azithromycin với thức ăn. Các nghiên cứu dược động đã cho thấy nồng độ azithromycin trong mô cao hơn trong huyết tương (đến 50 lần). Nồng độ trong các mô như phổi, amiđan và tiền liệt tuyến vượt quá giá trị MIC90 đối với nhiều vi khuẩn khác nhau sau một liều đơn 500mg.
Thuốc có tỷ lệ sinh khả dụng 37%. Sự tiết qua mật của azithromycin, chủ yếu dưới dạng không đổi, là đường đào thải chủ yếu; khoảng 6% liều sử dụng được tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương là 2 đến 4 ngày.
Azithromycin cho thấy hoạt tính in vitro trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm bao gồm Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (nhóm A) và các loài Streptococcus khác; Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Bordetella pertusis, Bordetella parapertusis, Shigella sp., Pasteurella sp., Vibrio sp., Peptococcus sp. và Peptostreptococcus sp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium propionibacterium acnes, Yersinia sp., Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae.
Azithromycin cũng cho thấy hoạt tính trên Legionella pneumophilla, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium avium, Campylobacter sp., Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii và Treponema pallidum.
Chỉ định:
Azithromycin được chỉ định cho các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong: - Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới,
Quá liều:
Không có số liệu về việc quá liều azithromycin. Triệu chứng tiêu biểu của quá liều các kháng sinh macrolide bao gồm giảm thính giác, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy nặng. Nếu cần thiết, nên chỉ định rửa dạ dày và hỗ trợ tổng quát.
Chống chỉ định:
Azithromycin chống chỉ định ở bệnh nhân có quá mẫn đã biết với các thành phần của thuốc hay với các kháng sinh thuộc nhóm macrolide.
Tác dụng phụ:
Azithromycin là một thuốc được dung nạp tốt. Hầu hết các tác dụng ngoại ý xảy ra trên đường tiêu hóa (buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, trướng bụng và tiêu chảy). Cũng như các macrolide và penicillin khác, đôi khi có sự gia tăng có hồi phục transaminase gan.
Thỉnh thoảng có giảm tạm thời bạch cầu trung tính trong các thử nghiệm lâm sàng, mặc dù chưa xác định mối liên quan hệ quả với sự sử dụng azithromycin.
Trong trường hợp xảy ra phản ứng không mong đợi, nên tham khảo ý kiến của bác sĩ.
Thận trọng:
Do nguy cơ bội nhiễm vi khuẩn không nhạy cảm và viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, nên cẩn thận khi dùng azithromycin. Do trên lý thuyết có thể xảy ra khả năng ngộ độc ergotin, không nên sử dụng đồng thời Azithromycin và các dẫn xuất ergot.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ (thanh thải creatinine > 40ml/phút). Tuy nhiên, do chưa có số liệu về việc sử dụng Azithromycin ở bệnh nhân suy thận mức độ nặng hơn, nên cẩn thận khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Do hệ thống gan mật là đường đào thải chủ yếu của Azithromycin, không nên sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Các nghiên cứu trên thú vật đã chứng minh rằng azithromycin đi qua nhau thai nhưng không cho thấy bằng chứng nguy hại đến thai nhi.
Hiệu quả và tính an toàn của azithromycin chưa được chứng minh ở phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng thuốc trong thai kỳ ngoại trừ khi tuyệt đối cần thiết.
Không biết được là azithromycin có tiết vào sữa hay không. Do đó, không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bú ngoại trừ khi tuyệt đối cần thiết.
Tương tác thuốc:
Các thuốc kháng acid làm giảm sự hấp thu azithromycin ; do đó khi cần sử dụng đồng thời, nên dùng vào 1 giờ trước khi hoặc 2 giờ sau khi dùng thuốc kháng acid. Do có thể xảy ra tương tác giữa azithromycin và cyclosporin, nên kiểm tra nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều nếu cần thiết phải sử dụng đồng thời. Một vài kháng sinh macrolide làm giảm sinh chuyển hóa của digoxin. Mặc dù không có báo cáo về ảnh hưởng này khi sử dụng azithromycin, nên lưu ý đến khả năng tương tác này và nên kiểm tra nồng độ digoxin. Cũng như các kháng sinh macrolide khác, không nên sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn xuất ergot.
Dược lực:
Azithromycin là một kháng sinh bán tổng hợp loại azalide, một phân nhóm của macrolide. Về mặt cấu trúc, thuốc khác với erythromycin bởi sự thêm nguyên tử nitrogen được thay thế nhóm methyl vào vòng lactone. Do đó, về mặt hóa học, nó là một kháng sinh thuộc họ macrolide phân nhóm azalide.
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng. Tuy nhiên, cũng đã có kháng chéo với erythromycin, vì vậy cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng azithromycin do đã lan rộng vi khuẩn kháng macrolid ở Việt Nam.
Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Các nghiên cứu tiến hành ở Việt Nam cho thấy các loài này kháng nhóm macrolid ở tỷ lệ khoảng 40%; vì vậy phần nào làm khả năng sử dụng azithromycin bị hạn chế ít nhiều. Một số chủng vi khuẩn khác cũng rất nhạy cảm với azithromycin như: Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes. Cần luôn luôn nhớ rằng các chủng vi sinh vật kháng erythromycin có thể cũng kháng cả azithromycin như những chủng Gram dương, kể cả các loài Enterococcus và hầu hết các chủng Staphylococcus kháng methicilin đã hoàn toàn kháng đối với azithromycin.
Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram âm như: Haemophilus influenzae, parainfluenzae, và ducreyi, Moraxella catarrrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis, và parapertussis; Neisseria gonorrhoeae và Campylobacter sp.. Ngoài ra, kháng sinh này cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae và hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis và Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi. Azithromycin có tác dụng vừa phải trên các vi khuẩn Gram âm như E. coli, Salmonella enteritis và Salmonella typhi, Enterobacter, Acromonas hydrophilia, Klebsiella. Các chủng Gram âm thường kháng azithromycin là Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa và Morganella.
Nhìn chung, azithromycin tác dụng trên vi khuẩn Gram dương yếu hơn một chút so với erythromycin, nhưng lại mạnh hơn trên một số vi khuẩn Gram âm trong đó có Haemophilus.
Dược động học:
- Hấp thu: Azithromycin hấp thu nhanh và sinh khả dụng đường uống khoảng 40%. Đặc biệt thuốc đạt nồng độ trong tế bào cao hơn so trong huyết tương vì vậy dùng điều trị vi khuẩn nội bào tốt. Thức ăn làm giảm hấp thu thuốc. sinh khả dụng đường uống khoảng 40%.
- Phân bố: Phân bố rộng khắp cơ thể, chủ yếu vào các mô như phổi, amidan,tiền liệt tuyến, bạch cầu hạt và đại thực bào..., cao hơn trong máu nhiều lần, tuy nhien nồng độ thuốc trong hệ thống thần kinh trung ương rất thấp.
- Chuyển hoá: Một lượng nhỏ azithromucin bị khử methyl trong gan, và được đào thải qua mật ở dụng không biến đổi và một phần ở dạng không chuyển hoá.
- Thải trừ: Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72h dưới dạng không biến đổi.
Cách dùng:
Nên dùng tổng liều hàng ngày một lần duy nhất trong ngày.
Người lớn: Liều đơn 1g (2 viên nén) azithromycin cho hiệu quả chữa bệnh trong các nhiễm Chlamydia trachomatis lây truyền qua đường tình dục. Những nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm khác: 500mg/ngày (1 viên nén/ngày) mỗi ngày một lần, trong vòng 3 ngày [tổng liều là 1,5 g (3 viên nén)].
Có thể dùng theo phác đồ khác là dùng liều đơn 500mg (1 viên nén) vào ngày thứ nhất sau đó 250 mg (1/2 viên nén) mỗi ngày một lần, trong 4 ngày [tổng liều trong 5 ngày là 1,5g].
Trẻ em: Nên dùng dạng hỗn dịch Azithromycin cho trẻ em có cân nặng dưới 45kg (liều cho trẻ em là 10mg/kg/ngày, trong 3 ngày). Liều lượng cho trẻ em trên 45 kg cũng tương tự như liều dùng cho người lớn. Không nên dùng thuốc trong bữa ăn (nên dùng 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn).
Liều lượng cho trẻ em dưới 45kg:
<15kg (6 tháng- <3 tuổi): Tổng liều hàng ngày là 10mg/kg. Nên dùng mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
15-25kg (3-7 tuổi): 1 muỗng lường (kèm trong hộp) (5ml = 200mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
26-35kg (8-11 tuổi): 1,5 muỗng lường (7,5ml = 300mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
36-45 kg (12-14 tuổi): 2 muỗng lường (10 ml = 400mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
Chưa có thông tin về hiệu quả và tính an toàn của azithromycin sử dụng cho trẻ dưới 6 tháng tuổi; do đó không nên dùng thuốc cho trẻ em ở nhóm tuổi này.
Pha hỗn dịch:
- Lắc kỹ chai bột dùng để pha hỗn dịch azithromycin.
- Xoay để mở nắp ống nhựa kèm trong hộp.
- Thêm nước cất trong ống vào chai và lắc kỹ.
Hỗn dịch đã pha ổn định trong 5 ngày ở nhiệt độ phòng.
Mô tả:
Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ trong khoảng 15-30 độ C.
Tránh xa tầm với trẻ em.
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng