Mesalazin

THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: MESALAZIN

Tên khác:
Mesalazine

Thành phần:
Mesalazine

Tác dụng:


Chỉ định:
Viêm loét trực tràng, bệnh Crohn.

Quá liều:
Nghiên cứu ở động vật: Một liều đơn mesalazine 920 mg/kg tiêm tĩnh mạch ở chuột cống và một liều đơn mesalazine đến 5 g/kg dùng đường uống ở lợn không gây tử vong.

Nghiên cứu ở người: Chưa có dữ liệu.

Do công thức của viên nén và các đặc tính dược động học đặc hiệu của mesalazine, không xảy ra nhiễm độc ngay cả khi dùng liều cao.

Điều trị quá liều ở người:

- Điều trị triệu chứng ở bệnh viện.

- Theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

- Nhiễm toan hoặc nhiễm kiềm: tái lập cân bằng acid-kiềm và thay thế các chất điện giải.

- Mất nước: bù dịch.

- Giảm glucose huyết: dùng glucose.

- Rửa dạ dày thêm và truyền tĩnh mạch các chất điện giải để tăng sự lợi tiểu. Chưa rõ chất giải độc.

Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với mesalazine, bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với salicylate.



Suy gan và/hoặc suy thận nặng.



Loét dạ dày hoặc tá tràng, thể tạng xuất huyết, trẻ em dưới 2 tuổi (viên nén).

Tác dụng phụ:
Các phản ứng phụ thường gặp nhất đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng là: nhức đầu (3%), tiêu chảy (3%), buồn nôn (3%), nôn (1%) ,đau bụng (3%), và nổi ban (1%). Thỉnh thoảng có thể có phản ứng quá mẫn cảm và sốt do thuốc.

Sau khi dùng đường trực tràng có thể xảy ra các phản ứng tại chỗ như ngứa, khó chịu ở trực tràng và muốn đi tiêu.

Thận trọng:
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Chỉ dùng đường trực tràng.

Thuốc có thể được dùng ở hầu hết bệnh nhân quá mẫn cảm hoặc dị ứng với sulfasalazine. Tuy nhiên, cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị dị ứng với sulfasalazine (nguy cơ dị ứng với salicylate).

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan. Thuốc này không được khuyên dùng ở bệnh nhân bị suy thận. Cần theo dõi đều đặn chức năng thận như định lượng creatinine huyết thanh, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Nên nghi ngờ độc tính đối với thận do mesalazine ở những bệnh nhân xuất hiện chức năng thận bất thường trong thời gian điều trị.

Viêm cơ tim và viêm ngoài màng tim do mesalazine đã được ghi nhận trong những trường hợp hiếm. Loạn tạo máu nghiêm trọng do mesalazine đã được ghi nhận trong những trường hợp rất hiếm.

Điều trị đồng thời với mesalazine có thể làm tăng nguy cơ loạn tạo máu ở những bệnh nhân đang dùng azathioprine hay 6-mercaptopurine. Phải ngừng điều trị ngay lập tức khi có sự nghi ngờ hay có bằng chứng về các phản ứng có hại trên.

Trong trường hợp có các triệu chứng cấp về không dung nạp thuốc như co cứng cơ, đau bụng, sốt, nhức đầu nặng và nổi ban, phải ngừng điều trị ngay lập tức.

Dùng đồng thời với các thuốc đã biết có độc tính với thận như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) và azathioprine có thể làm tăng nguy cơ phản ứng với thận (xem phần Tương tác thuốc).

Cần kiểm tra máu và nước tiểu trong khi điều trị. Nên kiểm tra trước khi bắt đầu điều trị, sau 2 tuần và sau đó 2-3 lần cách nhau 4 tuần. Trong trường hợp kết quả bình thường thì theo dõi 3 tháng một lần hoặc ngay lập tức nếu có các dấu hiệu khác của bệnh.

Nên kiểm tra carbamide huyết thanh, creatinin huyết thanh, cặn lắng nước tiểu và methaemoglobin.

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng phổi, đặc biệt là hen phải được theo dõi trong khi điều trị.

Nên thận trọng khi điều trị cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Tác động trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Chưa được ghi nhận. Mesalazine không tác động hoặc chỉ tác động không đáng kể lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Pentasa® nên được sử dụng thận trọng trong trường hợp phụ nữ có thai và cho con bú và chỉ khi nếu lợi ích dự tính của việc điều trị cao hơn những nguy hiểm có thể có theo ý kiến của bác sĩ.

Phụ nữ có thai:

Mesalazine đã được biết đi qua hàng rào nhau thai. Dữ liệu chưa đầy đủ về việc sử dụng thuốc này ở phụ nữ có thai không cho phép đánh giá tác dụng có hại có thể có. Chưa ghi nhận tác dụng gây quái thai trong các nghiên cứu ở động vật.

Các rối loạn về máu (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu) đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh của các bà mẹ đang được điều trị bằng Pentasa® 1 g.

Cho con bú:

Mesalazine được bài tiết vào sữa mẹ. Nồng độ mesalazine trong sữa mẹ thấp hơn trong máu của người mẹ, trong khi chất chuyển hóa acetyl-mesalazine thì ở nồng độ tương tự hoặc tăng lên. Chưa có báo cáo nào về phản ứng phụ ở trẻ đang còn bú của người mẹ đang điều trị bằng Pentasa®, nhưng các dữ liệu còn rất giới hạn.

Kinh nghiệm về việc sử dụng mesalazine đường uống ở phụ nữ cho con bú còn hạn chế. Không thể loại trừ phản ứng quá mẫn cảm như tiêu chảy.

Tương tác thuốc:
Điều trị đồng thời với azathioprine hoặc 6-mercaptopurine có thể làm tăng nguy cơ suy tủy xương (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm hồng cầu/thiếu máu hoặc giảm toàn thể huyết cầu). Trong một vài nghiên cứu kết hợp mesalazine và azathioprine đã cho thấy khuynh hướng tần suất giảm bạch cầu cao hơn so với điều trị azathioprine đơn độc. Nguyên nhân của điều này chưa được rõ.

Dùng đồng thời với các thuốc khác đã biết gây độc hại thận, như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) và azathioprine, có thể làm tăng nguy cơ của các phản ứng không mong muốn ở thận.

Dược lực:
Mesalazine là thành phần có hoạt tính của sulfasalazine là chất được sử dụng từ lâu trong điều trị viên loét đại tràng và bệnh Crohn. Ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản xuất cytokine bất thường, tăng sản xuất chất chuyển hóa acid arachidonic (đặc biệt là leucotriene B4) và tăng hình thành gốc tự do ở mô ruột bị biêm. Mesalazine có tác dụng về dược lý in vitro và in vitro ức chế hóa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokine và leucotriene và loại bỏ các gốc tự do.





Dược động học:
Hấp thu: Hấp thu thuốc khi dùng đường trực tràng thấp, nhưng phụ thuộc vào liều dùng. Với người tình nguyện khỏe mạnh: uống liều 2g/ ngày ,sự hấp thu khoảng 10%.



Phân bố: Mesalazine và acetyl-mesalazine không đi qua hàng rào máu-não. Sự kết hợp protein của mesalazine khoảng 50% và của acetyl-mesalazine khoảng 80%.



Bài tiết: Cả mesalazine và acetyl-mesalazine được bài tiết qua nước tiểu và phân. Bài tiết trong nước tiểu chủ yếu là acetyl-mesalazine.

Cách dùng: