Olopatadine

THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: OLOPATADINE

Tên khác:
Olopatadin

Thành phần:
Olopatadine hydrochloride

Tác dụng:


Chỉ định:
Điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng theo mùa.

Quá liều:
Chưa có các dữ liệu về việc sử dụng thuốc quá liều ở người do vô tình hay cố ý. Olopatadine có độc tính thấp đối với động vật thí nghiệm. Vô tình uống 1 lọ 5ml dung dịch nhỏ mắt Olopatadine 1mg/ml có thể dẫn đến hấp thu toàn thân tối đa 5mg Olopatadine. Với giả thiết thuốc được hấp thu 100%, uống 1 lọ 5ml Olopatadine 1mg/ml tương đương với liều dùng 0,5mg/kg cho một đứa trẻ nặng 10kg.

Kéo dài đoạn QT ở chó đã ghi nhận ở liều cao hơn liều dùng tối đa cho người. Liều 5mg Olopatadine dùng theo đường uống ngày 2 lần trong 2,5 ngày cho 102 nam giới và phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh bao gồm cả người già và người trẻ cho thấy không có sự kéo dài đáng kể đoạn QT ở nhóm dùng thuốc so với giả dược. Khoảng nồng độ đỉnh của thuốc trong máu ở trạng thái hằng định (từ 35 đến 127 ng/ml) đo được trong nghiên cứu này cao gấp ít nhất 70 lần giới hạn an toàn cho Olopatadine dùng ngoài đối với ảnh hưởng trên tim.

Trong trường hợp dùng quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp. Nếu dùng quá nhiều Olopatadine để nhỏ mắt, cần rửa mắt bằng nước ấm. Không được nhỏ thêm thuốc đến khi liều dùng bình thường tiếp theo. Nếu nuốt phải thuốc nhỏ mắt Olopatadine, cần uống thêm nhiều nước để tăng đào thải thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với Olopatadine hydroclorid hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ:
Các tác dụng không mong muốn liên quan tới mắt bao gồm: nhìn mờ, nóng rát hoặc ngứa mắt, khô mắt, cảm giác lạ, sung huyết, mẫn cảm, viêm giác mạc, ngứa mi mắt có thể xảy ra.

Đau đầu được báo cáo có xảy ra với tỷ lệ 7%. Các tác dụng không mong muốn sau khi được báo cáo xảy ra ở một số bệnh nhân: suy nhược, hội chứng cảm, mẫn cảm, buồn nôn, viêm họng, viêm mũi, viêm xong, thay đổi vị giác, chóng mặt, khô mũi, khô miệng, ban đỏ, đau bụng, rối loạn chức năng gan, vàng da, tăng huyết áp, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu lympho, tăng creatinium và BUN trong huyết thanh, khó tiểu tiện.

Sau khi lưu hành ở nước sở tại: Kết quả nghiên cứu hậu mãi khi lưu hành ở nước sở tại trên 848 bệnh nhân, tỷ lệ xảy ra tác dụng không mong muốn là 1,46% (n: 12/822, tổng số 13 trường hợp), có hoặc không có liên quan tới nguyên nhân: kích ứng mắt, xung huyết, viêm giác mạc, khô mắt và đau mắt.

*Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng:
Sử dụng thuốc cho trẻ em:

Độ an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc này cho trẻ em dưới 3 tuổi chưa được xác định.

Sử dụng thuốc cho người già:

Nên bắt đầu dùng thuốc với liều thấp do chức năng sinh lý ở người giả đã suy giảm.

Thận trọng khi sử dụng:

Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây buồn ngủ.

Nếu bệnh nhân đang sử dụng các thuốc steroid dài hạn muốn giảm liều lượng steroid bằng cách dùng thuốc này thì phải giảm liều lượng steroid từ từ và phải giám sát bệnh nhân.

Khi dùng thuốc này điều trị viêm kết mạc dị ứng theo mùa, cẩn dùng thuốc từ đầu mùa đến cuối mùa.

Nếu các triệu chứng không được cải thiện sau khi dùng thuốc, không nên dùng thuốc kéo dài.

Thuốc này chỉ dùng nhỏ thuốc vào mắt, không được tiêm hoặc uống.

Thuốc này có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid, có thể được hấp thụ bởi kính sát tròng mềm. Bệnh nhân đeo kính sát tròng mềm cần tháo kính sát tròng trước khi nhỏ thuốc mắt OLOTEDIN và đợt ít nhất 10 phút sau khi nhỏ mắt mới đeo kính sát tròng vào.

Để ngăn ngừa nhiễm bẩn dung dịch thuốc và đầu nhỏ thuốc, tránh chạm đầu nhỏ thuốc vào mi mắt hoặc xung quanh mắt khi nhỏ thuốc. Vặn chặt nắp lọ thuốc sau khi sử dụng.

Thận trọng khác:

Khả năng gây ung thư/ đột biến/ ảnh hưởng đến khả năng sinh sản: các nghiên cứu dài hạn được tiến hành trên chuột nhắt và chuột cống cho thấy không có bằng chứng chứng minh khả năng gây ung thư khi dùng Olopatadine đường uống với liều lên đến 500mg/kg/ngày và 200mg/kg/ngày, tương đương gấp 31.250 lần liều tối đa khuyên dùng cho người. Không quan sát thấy khả năng gây đột biến trong một thử nghiệm đột biến gen vi khuẩn có hồi phục (Ames) trên in vivo. Chưa có các thử nghiệm trên người về ảnh hưởng của Olopatadine đến khả năng sinh sản. Trong các nghiên cứu về sinh sản trên động vật thí nghiệm, Olopatadine không gây ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột đực và chuột cái khi dùng đường uống với liều tương đương 7.800 lần liều nhỏ mắt tối đa khuyên dùng cho người.

Thuốc này ức chế phản ứng dị nguyên trong da và ảnh hướng đến việt xác định dị nguyên. Do đó không nên dùng thuốc này trước khi thử dị nguyên trong da.



SỬ DỤNG THUỐC Ở PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ



Phụ nữ có thai:

Olopatadine không gây quái thai khi dùng cho chuột và thỏ. Tuy nhiên, khi dùng cho chuột với liều 600mg/kg/ngày tương ứng với 93.750 lần liều tối đa khuyên dùng cho người và khi dùng cho thỏ với liều 400mg/kg/ngày tương ứng với 62.500 lần liều tối đa khuyên dùng cho người trong thời kì hình thành các cơ quan bào thai cho thấy có sự giảm tỉ lệ sống của bào thai. Do các nghiên cứu trên động vật không phải luôn cho đáp ứng tương tự trên người, nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi đã cân nhắc lợi ích của việc điều trị và nguy cơ có thể xảy ra.

Phụ nữ cho con bú:

Olopatadine đã được xác định có trong sữa chuột mẹ sau khi dùng đường uống. Chưa biết liêu khi dùng thuốc theo đường nhỏ mắt, lượng thuốc hấp thu toàn thân có đủ gây nên nồng độ thuốc trong sữa mẹ ở nồng độ phát hiện được hay không. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng thuốc nhỏ mắt OLOTEDIN cho phụ nữ đang cho con bú.



TÁC DỤNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC



Bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây nhìn mờ và gây buồn ngủ

Tương tác thuốc:
Khi sử dụng đồng thời với các thuốc nhỏ mắt khác nên dùng cách nhau ít nhất 5 phút.

Dược lực:
Olopatadine là chất ức chế giải phóng histamin từ tế bào lớn và là chất đối kháng tương đối chọn lọc cụ thể H1, ức chế phản ứng dị ứng tuýp 1 in vivo và in vitro bao gồm cả ức chế tác dụng của histamin đối với các tế bào biểu mô kết mạc. Olopatadine làm triệt tiêu tác dụng trên alpha-adrenergic, dopamine, và thụ thể muscarin tuýp 1 và 2.

Dược động học:
Sau khi nhỏ mắt, Olopatadine được hấp thu toàn thân rất ít. Hai nghiên cứu tiến hành trên những người tính nguyện khỏe mạnh (tổng số 24 bệnh nhân) sử dụng dung dịch nhỏ mắt Olopatadine 0,15% mỗi 12 giờ trong 12 tuần cho thấy nồng độ Olopatadine trong huyết thanh nhìn chung thấp hơn giới hạn có thể định lượng được (<0,5ng/mL). Một số trường hợp có thề định lượng được Olopatadine sau khi dùng thuốc 2 giờ và nồng độ nằm trong khoảng 0,5 đến 1,3ng/mL. Thời gian bán thải trong huyết thanh xấp xỉ 3 giờ và thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Có khoảng 60-70% lượng thuốc hấp thu được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi. 2 chất chuyển hóa chính là chất chuyển hóa mono-desmethyl và N-oxyd được thải trừ qua nước tiểu với nồng độ thấp.

Cách dùng:
Nhỏ 1-2 giọt vào mỗi mắt bị bệnh 2 lần mỗi ngày

Mô tả:


Bảo quản: