THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: AMILORIDE HYDROCHLORIDE
Tên khác:
Thành phần:
Amiloride hydrochloride
Tác dụng:
Amilorid là một thuốc giữ kali có tác dụng bài tiết natri niệu, lợi tiểu và chống tăng huyết áp yếu (so với thuốc lợi tiểu thiazid).
Amilorid có tác dụng giữ kali thông qua ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn xa, ống góp nhỏ phần vỏ và ống thu natri ở ống lượn xa, ống góp nhỏ phần vỏ và ống góp, điều này làm giảm điện thế âm của lòng ống và làm giảm tiết cả kali và hydrogen, hậu quả là làm giảm bài xuất kali và hydrogen. Cơ chế này gải thích phần lớn tác dụng giữ kali của amilorid. Không giống spironolacton, amilorid tác dụng ngay cả khi không có cường aldosteron.
Chỉ định:
Phù do tim: amilorid dùng một mình cũng có tác dụng, song chỉ định chủ yếu là dùng bổ sung cho người bệnh đang điều trị bằng các thuốc lợi tiểu loại thiazid và các thuốc chống tăng huyết áp thải muối khác, nhằm tránh mất kali và amilorid được chỉ định cho người bệnh đang điều trị bằng các thuốc lợi tiểu loại thiazid và các thuốc chống tăng huyết áp thải muối khác, nhằm tránh mất kali và amilorid được chỉ định cho người cần phải duy trì nồng độ kali huyết bình thường. Đây là một chỉ định quan trọng về mặt lâm sàng, thí dụ với người đang dùng digitalin hoặc có rối loạn nhịp tim nặng.
Tăng huyết áp: amilorid dùng bổ sung vào các thiazid và các thuốc chống tăng huyết áp thải muối khác để tránh giảm muối kali huyết.
Xơ gan cổ chướng: amilorid dùng một mình cũng có thể đủ đảm bảo lợi tiểu, hạn chế mất kali và giảm nguy cơ nhiễm kiềm chuyển hoá. Có thể dùng cùng các thuốc lợi tiểu mạnh hơn khi cần mà vẫnduy trì được cân bằng điện giải trong huyết thanh.
Quá liều:
Chưa có số liệu và cũgn chưa biết thuốc này có thể thẩm tách được hay không.
Những dấu hiệu và triệu chứng chung nhất là mất nước, mất cân bằng chất điện giải. Phải ngừng dùng thuốc và theo dõi người bệnh chặt chẽ. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu mới uống amilorid, phải gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu kali máu tăng, phải dùng biện pháp hữu hiệu để giảm kali máu.
Chống chỉ định:
Tăng kali máu khi nồng độ kali trên 5,5 millimol/lít (mmol/lít).
Dùng đồng thời với các thuốc giữ kali khác hoặc bổ sung kali.
Vô niệu, suy thận cấp hoặc mạn, có chứng cứ bệnh thận do đái tháo đường.
Quá mẫn với amilorid.
Tác dụng phụ:
Thường gặp:
+ Toàn thân: ăn không ngon, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt.
+ Hệ tiêu hoá: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, táo bón.
+ Chuyển hoá: tăng kali máu, hạ cloro máu.
+ Cơ xương: chuột rút.
Ít gặp:
+ Toàn thân: ngủ gà.
+ Tim mạch: hạ huyết áp thế đứng.
+ Thần kinh trung ương: dị cảm, lú lẫn, trầm cảm.
+ Da: rụng tóc, rụng lông.
+ Chuyển hoá: giảm natri huyết.
Hiếm gặp:
+ Toàn thân: liệt dương.
+ Tim mạch: đau thắt ngực, loạn nhịp tim, đánh trống ngực.
+ Thần kinh trung ương: run chân tay, bồn chồn, mất ngủ, giảm tình dục.
+ Tiêu hoá: khát nước, đầy hơi, khô miệng, khó tiêu.
+ Da: phát ban, ngứa.
+ Đường hô hấp: ho, khó thở, ngạt mũi.
+ Cơ: đau ở ngực, cổ, tay chân và vai.
+ Đường tiết niệu - sinh dục: đa niệu, khó tiểu tiện, co thắt bàng quang.
+ Mắt: rối loạn htị giác.
+ Tai: ù tai.
Thận trọng:
Người bệnh có nguy cơ tăng kali máu như khi nhiễm toan hô hấp hoặc toan chuyển hoá, hoặc đái tháo đường hoặc chức năng thận bị giảm. Người bệnh có creatinin máu tăng quá 130 micromol/lít hoặc ure máu tăng trên 10 mmol/lít.
Thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc:
Khi dùng amilorid cùng với thuốc ức chế enzym chuyển, nguy cơ tăngkali máu có thể tăng. Vì vậy, nếu các thuốc này được chỉ định dùng đồng thời do đã xác định kali máu giảm thì phải dùng chúng một cách thận trọng và thường xuyên kiểm tra kali máu.
Không nên dùng lithi cùng với amilorid vì nó làm giảm sự thanh thải lithi ở thận và tăng nguy cơ ngộ độc lithi.
Việc dùng đồng thời amilorid hydroclorid với các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) cũgn có thể gây tăng kali máu và suy thận, đặc biệt với người bệnh cao tuổi. Vì vậy, khi dùng đồng thời amilorid với các thuốc chống viêm không steroid, cần phải kiểm tra chức năng thận và mức kali máu một cách thận trọng.
Khi dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, clorpropamid để làm tăng nguy cơ giảm natri máu.
Tránh ăn nhiều thực phẩm chứa nhiều kali như chuối, cam, chanh, mận, lê, khoai tây, sữa...
Dược lực:
Amiloride là thuốc lợi tiểu giữ kali.
Dược động học:
Amilorid hydroclorid thường bắt đầu tác dụng trong vòng 2 giờ sau khi uống 1 liều, tác dụng lợi tiểu đạt tối đa sau 6 - 8 giờ, kéo dài khoảng 24 giờ.
Amilorid hydroclorid không bị chuyển hoá ở gan, nhưng đào thải qua thận ở dạng không đổi. Uống 20 mg amilorid hydroclorid, khoảng 50% thải trừ qua nước tiểu và 40% qua phân trong vòng 72 giờ. Amilorid hydroclorid ít tác động đến tốc độ lọc cầu thận hoặc lưu lượng máu qua thận.
Cách dùng:
Nếu uống amilorid cùgn với thức ăn để giảm tác dụng không mong muốn đường tiêu hoá.
Amilorid hydroclorid dùng1 mình: lúc đầu thường uống 10 mg, 1 lần ( hoặc 5 mg, 2 lần) trong một ngày. Tổng liều trong một ngày không được quá 20 mg (4 viên). Sau khi đạt được tác dụng lợi tiểu, có thể giảm liều, mỗi lần giảm 5 mg, cho đến khi đạt liều thấp nhất vẫn có hiệu quả.
Dùng amilorid kết hợp với thuốc lợi tiểu khác:
Khi thuốc lợi tiểu khác được dùng cách quãng, thì phải uống amilorid cùng thời gian với thuốc lợi tiểu đó.
Tăng huyết áp: mỗi ngày dùng 5 đến 10 mg, đồng thời cùng với liều thông thường trong điều trị cao huyết áp của các thiazid. Thường 1 ngày không cần thiết dùng quá 10 mg amilorid hydroclorid. Trong bất kỳ trường hợp nào, một ngày cũng không được dùng quá 20 mg vì tác dụng hạ huyết áp không tăng mà lại gây mất cân bằng điện giải.
Suy tim sung huyết: lúc đầu dùng 5 - 10 mg/ngày cùng với liều thường dùng của thuốc lợi tiểu khác. Nếu chưa đạt được lợi tiểu với liều thấp nhất của cả hai thuốc, có thể tăng từ từ liều của cả hai thuốc, song liều amilorid hydrolorid không được vượt quá 20 mg/ngày. Ngay khi đạt được tác dụng lợi tiểu, thử giảm liều của cả hai thuốc để điều trị duy trì. Liều lượng của cả hai thuốc được xác định bởi sự bài niệu và mức kali máu.
Xơ gan cổ trướng: nên bắt đầu với liều thấp amilorid nghĩa là 5 mg, cộng với liều thấp của một thuốc lợi tiểu khác. Nếu cần, có thể tăng liều của cả hai thuốc một cách từ từ, song liều amilorid hydroclorid cũng không được vượt quá 20 mg/ngày.
Người cao tuổi: bắt đầu 5 mg một lần ngày đầu, sau đó dùng cách nhật.
Người bệnh suy thận, độ thanh lọc creatinin 10 - 15 ml/phút, dùng 50% liều bình thường. Nếu độ thanh lọc creatinin < 10 ml/phút, không nên dùng.
Mô tả:
Bảo quản:
Thuốc độc bảng B.
Để trong chai lọ kín ở chỗ mát, tránh ánh sáng và ẩm.