THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: TEGASEROD
Tên khác:
Thành phần:
Tegaserod
Tác dụng:
Cơ chế hoạt động của tegaserod được thấy trong sự kích thích phản xạ nhu động và bài tiết tiêu hóa và sự ức chế khả năng nhạy cảm nội tạng qua sự hoạt hóa các receptor serotonin type-4 (5-HT4) trong đường tiêu hóa. Tegaserod gắn kết với ái lực cao tại các receptor 5-HT4 người, trong khi đó nó không có ái lực nào đáng kể đối với các receptor 5-HT3 hoặc dopamine. Tegaserod hoạt động như một tác nhân đối kháng cục bộ tại các receptor 5-HT4 thần kinh, gây ra sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như calcitonin liên kết gien peptide từ các tế bào thần kinh nhạy cảm. Những nghiên cứu in vivo cho thấy tegaserod làm tăng hoạt động vận động nền và bình thường hóa sự vận động bị suy giảm trên toàn đường tiêu hóa. Ngoài ra, các nghiên cứu đã chứng tỏ rằng thuốc điều hòa khả năng nhạy cảm nội tạng trong quá trình căng ruột kết ở động vật.
Chỉ định:
Ðiều trị đau và khó chịu ở bụng, đầy, và mất chức năng ruột ở bệnh nhân có hội chứng ruột dễ bị kích thích (IBS) mà các triệu chứng chính là đau, khó chịu và táo bón.
Quá liều:
Dấu hiệu và triệu chứng: Chưa có kinh nghiệm về ngộ độc cấp với tegaserod. Tuy nhiên, trên cơ sở các số liệu của những người tình nguyện khỏe mạnh được cho dùng các đơn liều uống tương đương với 116mg tegaserod, thì các dấu hiệu và triệu chứng quá liều có thể bao gồm tiêu chảy, đau đầu, đau bụng từng cơn hoặc hạ huyết áp tư thế đứng.
Ðiều trị: Tegaserod không có khả năng được loại bỏ bằng các phương tiện lọc máu vì thể tích phân phối rộng và sự gắn kết mạnh với các protein huyết tương của nó. Trong trường hợp quá liều, liệu pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ nên được cho tiến hành khi thấy phù hợp.
Chống chỉ định:
Quá nhạy cảm với thành phần thuốc.
Tác dụng phụ:
Trong các nghiên cứu dùng placebo để đối chứng đối với 2198 bệnh nhân được điều trị bằng tegaserod tới 12 tuần, tần xuất của các tác dụng phụ trên các bệnh nhân dùng tegaserod tương tự như được quan sát thấy trên nhóm dùng placebo, trừ triệu chứng tiêu chảy.
Tiêu chảy được báo cáo là tác dụng phụ xảy ra trên 11,7% bệnh nhân được điều trị bằng tegaserod trong các nghiên cứu lâm sàng, so với tần xuất là 5,4% ở nhóm dùng placebo. Thậm chí ở nhóm bệnh nhân có trên 3 lần đi ngoài/ngày hoặc phân lỏng/nước chiếm tới 25% thời gian theo đường cơ bản, thì tần xuất mà tiêu chảy được báo cáo như là một tác dụng phụ trong quá trình điều trị chỉ cao hơn một chút. Trong hầu hết các trường hợp, nó xuất hiện sớm, thoáng qua, và hầu hết thường được thấy là một giai đoạn duy nhất trong quá trình điều trị 12 tuần và tự khỏi khi tiếp tục điều trị. Tỉ lệ phải ngừng thuốc do tiêu chảy trong các nghiên cứu này thấp (1,6% đối với bệnh nhân dùng tegaserod và 0,5% đối với nhóm dùng placebo).
Tần xuất của hầu hết các tác dụng phụ khác xảy ra trong nghiên cứu lâm sàng thì tương tự giữa nhóm dùng tegaserod và nhóm dùng placebo, bao gồm những phàn nàn về đường tiêu hoá (như đau bụng, buồn nôn, đầy hơi), đau đầu, choáng váng, đau lưng và các triệu chứng giống cúm.
Thận trọng:
Chưa có số liệu về việc dùng thuốc này trên bệnh nhân suy gan nặng, vì thế cần đặc biệt quan tâm đối với các bệnh nhân này.
Do trong thành phần tá dược có chứa khoảng 38mg lactose monohydrate, nên đặc biệt quan tâm đối với những bệnh nhân không dung nạp lactose.
Lái xe: Không có tác dụng nào trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Các nghiên cứu trên súc vật không cho thấy những tác dụng có hại trực tiếp hay gián tiếp tới thời kỳ có thai, sự phát triển phôi, thai, sinh đẻ và sự phát triển sau khi sinh. Tuy nhiên, do kinh nghiệm còn hạn chế trên phụ nữ có thai, không khuyến cáo dùng thuốc này trên phụ nữ có thai.
Lúc nuôi con bú:
Tegaserod được bài tiết qua sữa ở chuột với tỉ lệ sữa/huyết tương cao. Vì thuốc cũng có thể được bài tiết qua sữa ở người, chống chỉ định thuốc này cho phụ nữ nuôi con bú.
Tương tác thuốc:
Không có tương tác thuốc. Không cần thiết chỉnh liều khi có phối hợp với các thuốc khác.
Dược lực:
Dược động học:
Tegaserod nhanh chóng được hấp thu sau khi uống thuốc; các nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 10% trong điều kiện nhịn đói. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng của tesagerod khoảng 40-65% và Cmax khoảng 20-40%.
Dược động học của tegaserod trên bệnh nhân có hội chứng IBS có thể so sánh được với dược động học trên người khỏe mạnh và tương đương giữa nam và nữ.
Những nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Người già: Dược động học của tegaserod tương tự giữa người già và nam giới trẻ, trong khi AUC trung bình và Cmax lớn hơn 40% và 20% ở người lớn so với nữ giới trẻ nhưng vẫn ở trong khoảng biến thiên được thấy trên người khỏe mạnh.
Suy gan: Trên bệnh nhân có suy gan nhẹ và vừa (xơ gan), AUC trung bình cao hơn 43% và Cmax cao hơn 18%.
Suy thận: Không có sự thay đổi dược động học của tegaserod được quan sát thấy trên bệnh nhân có suy thận nặng đang cần được lọc máu (hệ số thanh thải creatinine ≤ 15mL/phút/1,73m3).
Cách dùng:
Liều thông thường: 1 viên, ngày 2 lần, uống trước bữa ăn.
Người già: Không cần chỉnh liều.
Trẻ em: Ðộ an toàn và hiệu quả chưa được xác định trên bệnh nhân là trẻ em, do đó không khuyến cáo chỉ định thuốc này cho trẻ em.
Suy gan: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa và nặng.
Mô tả:
Bảo quản:
Bảo quản dưới 30 độ C.