THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: BAMBUTEROL
Tên khác:
Thành phần:
Bambuterol
Tác dụng:
Bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề gây ra bởi các chất trung gian hóa học nội sinh và làm tăng sự thanh thải của hệ thống lông chuyển nhầy.
Chỉ định:
Hen phế quản. Viêm phế quản mãn tính, khí phế thủng và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt.
Quá liều:
Chưa ghi nhận có trường hợp quá liều do Bambuterol. Tuy nhiên, sử dụng quá liều sẽ dẫn đến nồng độ terbutaline cao trong máu và do đó xuất hiện các triêu chứng và dấu hiệu tương tự như khi dùng quá liều Bricanyl: Nhức đầu, lo lắng, run cơ, vọp bẻ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Hạ huyết áp đôi khi xảy ra do quá liều terbutaline. Các dấu hiệu cận lâm sàng: tăng đường huyết, nhiễm acid lactic máu đôi khi xảy ra. Liều cao chất chủ vận bêta-2 có thể gây ra giảm kali huyết do sự tái phân bố kali.
Quá liều Bambuterol có thể gây ức chế đáng kể cholinesterase huyết tương, có thể kéo dài trong vài ngày (xem Tương tác thuốc).
Ðiều trị quá liều:
Thường không cần điều trị. Trường hợp quá liều nặng, cần tiến hành các phương pháp sau:
Rửa dạ dày, than hoạt tính. Ðánh giá cân bằng kiềm toan, đường huyết và điện giải. Theo dõi tần số, nhịp tim và huyết áp. Chất giải độc thích hợp khi quá liều Bambuterol là chất ức chế thụ thể bêta chọn lọc tim nhưng các thuốc ức chế thụ thể bêta cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Nếu sự giảm sức cản ngoại biên qua trung gian bêta-2 góp phần đáng kể gây giảm huyết áp, cần phải bồi hoàn thể tích huyết tương.
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với terbutaline hay bất kỳ các thành phần nào khác của thuốc.
Tác dụng phụ:
Tác dụng ngoại ý được ghi nhận, như run cơ, nhức đầu, vọp bẻ, đánh trống ngực là các biểu hiện đặc trưng của các amine cường giao cảm. Cường độ của các tác dụng ngoại ý tùy thuộc liều sử dụng. Các tác dụng ngoại ý này sẽ mất dần trong vòng 1-2 tuần điều trị.
Mề đay và ngoại ban có thể xảy ra.
Rối loạn giấc ngủ và hành vi như kích động, bồn chồn đã được ghi nhận.
Thận trọng:
Do terbutaline được bài tiết chủ yếu qua thận, cần giảm phân nữa liều ở những bệnh nhân tổn thương chức năng thận (GFR ≤ 50ml/phút).
Ở những bệnh nhân xơ gan, và cả những bệnh nhân có tổn thương chức năng gan nặng do nguyên nhân khác, liều dùng hàng ngày phải được điều chỉnh thích hợp cho từng cá thể, cần đánh giá khả năng chuyển hóa bambuterol thành terbutaline ở người bệnh có bị suy giảm hay không. Do vậy, dựa trên quan điểm thực hành, sử dụng trực tiếp chất chuyển hóa hoạt tính, terbutaline (Bricanyl), thì thích hợp hơn ở những bệnh nhân này.
Cũng như đối với tất cả các chất chủ vận bêta-2, cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân nhiễm độc giáp và bệnh lý tim mạch nặng như bệnh tim do thiếu máu cục bộ, nhịp tim nhanh hoặc suy tim nặng.
Do tác dụng làm tăng đường huyết của các chất chủ vận bêta-2, cần kiểm soát đường huyết tốt hơn nữa ở những bệnh nhân tiểu đường khi bắt đầu điều trị.
Giảm kali huyết nặng có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận bêta-2. Cần thận trọng đặc biệt trong cơn hen nặng cấp tính do nguy cơ hạ kali huyết tăng cao khi giảm oxy máu. Tác động giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị phối hợp (xem Tương tác thuốc). Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh trong các trường hợp này.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy:
Bambuterol không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Mặc dù chưa thấy có tác động gây quái thai ở động vật sau khi sử dụng bambuterol, cần thận trọng trong 3 tháng đầu thai kỳ. Người ta chưa biết bambuterol hoặc các dạng chuyển hóa trung gian có đi qua sữa mẹ hay không. Terbutaline đi qua sữa mẹ nhưng không thấy có ảnh hưởng đến nhũ nhi ở liều điều trị.
Hạ đường huyết thoáng qua được ghi nhận ở trẻ sinh non có mẹ được điều trị bằng chất chủ vận bêta-2.
Tương tác thuốc:
Bambuterol kéo dài tác động giãn cơ của suxamethonium (succinylcholine). Tác động này do cholinesterase trong huyết tương, là men bất hoạt suxamethonium, bị ức chế một phần bởi bambuterol. Sự ức chế tùy thuộc liều lượng và có thể hồi phục hoàn toàn sau khi ngưng điều trị với bambuterol. Sự tương tác này cũng cần được xem xét với các chất giãn cơ khác được chuyển hóa bởi cholinesterase.
Các thuốc ức chế thụ thể bêta (kể cả thuốc nhỏ mắt), đặc biệt là các chất ức chế không chọn lọc, có thể ức chế một phần hay hoàn toàn tác dụng của chất kích thích thụ thể bêta.
Giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận bêta-2 và nặng thêm khi điều trị đồng thời với các dẫn xuất của xanthine, steroids và thuốc lợi tiểu (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Dược lực:
Bambuterol là tiền chất của terbutaline.
Dược động học:
- Hấp thu: Khoảng 20% liều bambuterol uống vào được hấp thu. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với thức ăn.
- Chuyển hoá: Sau khi hấp thu, bambuterol đuợc chuyển hóa chậm bằng phản ứng thủy phân (bởi men cholinesterase trong huyết tương) và oxy hóa thành terbutaline có hoạt tính. Khoảng 1/3 liều bambuterol hấp thu được chuyển hóa ở thành ruột và ở gan, chủ yếu thành các dạng chuyển hóa trung gian.
Ở người lớn, khoảng 10% bambuterol uống vào biến đổi thành terbutaline.
- Thải trừ: Trẻ em có hệ số thanh thải của terbutaline nhỏ hơn, nhưng terbutaline sinh ra cũng ít hơn so với người lớn. Do đó, trẻ em 6-12 tuổi nên được chỉ định liều của người lớn, trẻ em nhỏ hơn (2-5 tuổi) thường dùng liều thấp hơn.
Nồng độ tối đa trong huyết tương của terbutaline, chất chuyển hóa có hoạt tính, đạt được trong vòng 2-6 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài ít nhất 24 giờ. Ðạt trạng thái hằng định sau 4-5 ngày điều trị. Thời gian bán hủy của bambuterol sau khi uống khoảng 13 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính là terbutaline khoảng 21 giờ.
Bambuterol và các dạng chuyển hóa của nó kể cả terbutaline được bài tiết chủ yếu qua thận.
Cách dùng:
Bambuterol được sử dụng để điều trị duy trì trong bệnh hen và các bệnh phổi khác có kèm co thắt.
Liều chỉ định 1 lần/ngày, nên dùng ngay trước khi đi ngủ. Cần điều chỉnh liều phù hợp từng cá thể.
Người lớn: liều chỉ định khởi đầu 10mg. Có thể tăng liều đến 20mg sau 1-2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng. Ở những bệnh nhân trước đây đã dung nạp tốt các chất chủ vận bêta-2 dạng uống, liều khởi đầu là 20mg.
Ở những bệnh nhân suy chức năng thận (GFR ≤ 50ml/phút), liều khởi đầu là 5mg, có thể tăng đến 10mg sau 1-2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng.
Người lớn tuổi: dùng theo liều người lớn.
Trẻ em 2-5 tuổi: Liều chỉ định là 10mg, nhưng do sự khác biệt về dược động học, nên dùng liều 5mg cho trẻ em ở các nước phương Ðông.
Trẻ em 6-12 tuổi: Liều khởi đầu là 10mg. Có thể tăng đến 20mg sau 1-2 tuần tùy theo hiệu quả lâm sàng.
Do sự khác biệt về dược động học, liều lớn hơn 10mg không được khuyến cáo cho trẻ em ở các nước phương Ðông.
Mô tả:
Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.