Morphine

+ Đau sau chấn thương. 

Quá liều:
Triệu chứng quá liều:

Ức chế hô hấp, co khít đồng tử, hạ huyết áp, tăng thân nhiệt, hôn mê, có thể rất nặng hoặc tử vong.

Xử trí:

Hồi sức tăng cường tim và hô hấp ở đơn vị cấp cứu chuyên khoa, hỗ trợ hô hấp.

Điều trị đặc hiệu bằng các thuốc kháng morphine: Nalorphin hoặc naloxon.

Chống chỉ định:
+ Suy hô hấp mất bù.

+ Triệu chứng đau bụng cấp không rõ nguyên nhân.

+ Suy gan nặng.

+ Chấn thương não và tăng áp lực nội sọ.

+ Trạng thái co giật

+ Nhiễm độc rượu cấp và mê sảng rượu cấp.

+ Trẻ em dưới 30 tháng tuổi.

Đang dùng các thuốc ức chế monoaminoxidase(IMAO).

Tác dụng phụ:
Buồn nôn, táo bón, lú lẫn, nôn, an thần hay hưng phấn, tăng áp lực nội sọ, bí tiểu, ức chế hô hấp nhẹ. Gây lệ thuộc tâm thần & thể chất.

Thận trọng:
Người già, suy gan hay suy thận, sốc, rối loạn niệu đạo-tiền liệt tuyến, tăng áp lực nội sọ, thai kỳ. Tránh lái xe hay vận hành máy.

Tương tác thuốc:
- Không dùng với IMAO vì nếu phối hợp có thể gây truỵ tim mạch, tăng huyết áp, tăng thân nhiệt, dẫn đến hôn mê và tử vong.

- Các chất vừa chủ vận vừa đối kháng morphine như buprenorphin, nalbuphin, pentazocin làm giảm tác dụng giảm đau của morphine do chẹn cạnh tranh với thụ thể.

- Rượu làm tăng tác dụng an thần của morphine.

- Các dẫn chất khác của morphine, các thuốc chống trầm cảm cấu trúc 3 vòng (amitriptylin, clomipramin), các kháng histamin H1 có tác dụng an thần, các barbiturat, benzodiazepin, thuốc liệt thần, clonidin cùng dẫn chất, làm tăng ttác dụng ức chế thần kinh trung ương của morphine.





Dược lực:
Thuốc giảm đau gây nghiện.

Morphine tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương và trên ruột qua thụ thể muy ở sừng sau tuỷ sống.

Dược động học:
- Hấp thu: được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hoá, chủ yếu ở tá tràng, hấp htu qua niêm mạc trực tràng cũng khá. Morphine được hấp thu nhanh sau khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp và có thể thâm nhập tốt vào tuỷ sống sau khi tiêm ngoài màng cứng hoặc trong màng cứng.

- Phân bố: trong huyết tương, khoảng 1/3 morphine liên kết với protein. Morphine không ở lâu trong các mô, và 24h sau khi dùng liều cuối cùng nồng độ trong mô còn rất thấp. Mặc dù vị trí tác dụng chủ yếu của morphine là ở hệ thần kinh trung ương, nhưng chỉ có 1 lượng rất thấp qua được hàng rào máu não.

- Chuyển hoá: morphine chuyển hoá ở gan bằng cách liên hợp với acid glucuronid để tạo thành các sản phẩm còn hoặc không còn hoạt tính. Morphine- 6- glucuronid là chất chuyển hoá chính của morphine và có tác dụng dược lý không khác morphine.

- Thải trừ: Rất ít morphine thải dưới dạng không thay đổi. Thuốc thải trừ lọc qua cầu thận, chủ yếu dưới dạng morphine- 3- glucuronid một chất chuyển hoá không còn hoạt tính, 90% được thải trong ngày đầu tiên. Morphine và các glucuronid qua vòng tuần hoàn gan- ruột, do đó morphine có ở trong phân.

Cách dùng: