THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: NICARDIPIN
Tên khác:
Thành phần:
Nicardipin
Tác dụng:
Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci, đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhất với sự ức chế đó. Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim.
Nicardipin ít gây tác dụng phụ hơn nifedipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu. Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.
Chỉ định:
Đau thắt ngực mạn ổn định.
Các thể tăng huyết áp nhẹ và vừa phải có hay không kèm theo thiếu máu não cục bộ.
Nâng huyết áp khi phẫu thuật hoặc hậu phẫu.
Quá liều:
Nicardipin là một dẫn chất của dihydropyridin, có thể gây phù nghiêm trọng. Khi quá liều có thể gây giãn mạch ngoại biên làm giảm huyết áp kèm theo mạch nhanh phản xạ.
Có thể nhịp tim chậm, hệ thống dẫn truyền tim chậm và suy tim sung huyết.
Chống chỉ định:
Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú; mẫn cảm với thuốc; hẹp van động mạch chủ tiến triển xuất huyết não, ngập máu não cấp kèm tăng áp lực nội sọ.
Shock tim.
Tác dụng phụ:
- Do ức chế calci quá mức làm nhịp tim chậm hơn, nghẽn nhĩ thất, không có tâm thu, suy tim sung huyết, có thể ngừng tim.
- Giãn mạch qua mức: hạ huyết áp, chứng đỏ bừng mặt, phù ngoại biên, phù phổi.
- Gây phản xạ nhịp tim nhanh: có thể chóng mặt.
- Gây rối loạn tiêu hoá: nôn, táo bón hoặc tiêu chảy.
Thận trọng:
Chưa có kinh nghiệm dùng cho thiếu niên dưới 18 tuổi. Có thể có tác dụng phụ như: chóng mặt, nhức đầu, phù nề ở chi dưới, cảm giác nóng bừng, hồi hộp, buồn nôn.
Thận trọng khi dùng với: Thuốc chẹn bêta, kháng histamin H2, phenytoin, ciclosporin, dantrolen, baclofen, corticoid, indometacin, thuốc an thần kinh, phenylbutazon, thuốc chống trầm cảm imipramin.
Tương tác thuốc:
- Thuốc chẹn beta: không có tương tác nào quan trọng giữa nicardipin với thuốc chẹn betanhư atenolol hoặc propanolol ở người khoẻ mạnh, nhưng đáp ứng của người bệnh cần phải được kiểm tra.
- Thuốc kháng histamin H2: Ranitidin chỉ tương tác tối thiểu với nicardipin, nhưng famotidin có thể làm giảm các phản ứng không có lợi cho hoạt động của tim. Cimetidin làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương.
- Cyclosporin: nicardipin làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu.
- Các thuốc chống co giật như carbamazepin, phenytoin và các barbituratlamf giảm tác dụng của nicardipin.
- Rifampicin làm tăng chuyển hoá của nicardipin.
Dược lực:
Nicardipin là thuốc chẹn kênh Calci thuộc dẫn xuất dihydropyridin.
Dược động học:
- Hấp thu: Sau khi uống, Nicardipin được hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng 35% do chuyển hoá qua gan lần đầu.
- PHân bố: Thuốc liên kết với protein rất cao trên 95%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 30 phút đến 2 giờ( trung bình là một giờ). Thời gian đạt đỉnh tác dụng liều đơn là 1-2 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài 8h.
- Thải trừ: thuốc được đào thải qua thận 60%( dạng không biến đổi dưới 1%), qua mật và phân 35%.
Cách dùng:
Đau thắt ngực và tăng huyết áp: trung bình ngày 3 lần x 20-30mg (có thể tới 120mg/24 giờ). Khởi đầu nên dùng liều thấp: 3 lần x 10-20mg.
Nicardipin có thể tiêm truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch 0,1 mg/ml để điều trị ngắn tăng huyết áp. Truyền ban đầu với tốc độ 5 mg/giờ, khi cần có thể tới liều tối đa 15 mg/giờ và sau đó giảm tới 3 mg/giờ.
Mô tả:
Bảo quản:
Nicardipin bảo quản ở nhiệt độ tốt nhất ở dưới 15-25 độ C.