THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: TOLPERISONE
Tên khác:
Tolperison
Thành phần:
Tolperisone HCL
Tác dụng:
Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, Tolperisone chlorhydrate ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca2+ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất vận chuyển. Trong thân não, Tolperisone chlorhydrate ức chế đường phản xạ lưới - tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.
Tolperisone chlorhydrate cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng làm dễ dàng tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương; tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperisone.
Chỉ định:
Ðiều trị sự tăng trương lực cơ xương một cách bệnh lý trong các rối loạn thần kinh thực thể (tổn thương bó tháp, xơ vữa nhiều chỗ, tai biến mạch não, bệnh tủy sống, viêm não tủy...).
Tăng trương lực cơ, co thắt cơ và các co thắt kèm theo các bệnh vận động (ví dụ: thoái hóa đốt sống, thấp khớp sống, các hội chứng thắt lưng và cổ, bệnh khớp của các khớp lớn).Phục hồi chức năng sau các phẫu thuật chấn thương-chỉnh hình.
Ðiều trị các bệnh nghẽn mạch (vữa xơ động mạch nghẽn, bệnh mạch máu do tiểu đường, viêm mạch tạo huyết khối nghẽn, bệnh Raynaud, xơ cứng bì lan tỏa) cũng như những hội chứng xuất hiện trên cơ sở suy giảm sự phân bố thần kinh-mạch (xanh tím đầu chi, chứng khó đi do loạn thần kinh-mạch từng cơn).
Bệnh Little và những bệnh não khác kèm theo loạn trương lực cơ là những chỉ định nhi khoa đặc biệt của thuốc này.
Quá liều:
Những dữ kiện về quá liều Tolperisone chlorhydrate rất hiếm. Tolperisone chlorhydrate có ranh giới điều trị rộng và trong y văn, ngay cả dùng liều uống 600 mg cho trẻ em cũng không gây những triệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào.Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị trẻ em với liều uống 600mg. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tiền lâm sàng, thì liều cao Tolperisone chlorhydrate có thể gây thất điều, co giật cứng-run, khó thở, liệt hô hấp.
Tolperisone chlorhydrate không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu gặp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Chống chỉ định:
Nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Nhược cơ năng. Vì thiếu những kết quả nghiên cứu thích hợp, nên chống chỉ định dùng thuốc tiêm Tolperisone chlorhydrate cho trẻ em.
Chống chỉ định tương đối:
Mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Không nên dùng Tolperisone chlorhydrate trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng phụ:
Nhược cơ, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, đau bụng. Những tác dụng ngoại ý này thường biến mất khi giảm liều. Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn (ngứa, hồng ban, mề đay, phù thần kinh mạch, sốc phản vệ, khó thở).
Thận trọng:
Với các liều thấp hàng ngày, nên dùng Tolperisone chlorhydrate viên nén bao phim 50mg để điều trị cho trẻ em.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Trên động vật, tolperisone không gây quái thai.Ở chuột cống và thỏ, độc tính với phôi xuất hiện sau liều uống 500mg/kg thể trọng và 250mg/kg thể trọng theo thứ tự tương ứng. Tuy nhiên, những liều này cao hơn liều điều trị gấp nhiều lần.
Vì không có những dữ kiện lâm sàng thích hợp, không nên dùng Tolperisone chlorhydrate cho người mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu), trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn bất kỳ độc tính với phôi có thể có.Tương tự, cũng vì không biết tolperisone có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên không dùng Tolperisone chlorhydrate trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác thuốc:
Chưa biết rõ tương tác thuốc làm hạn chế sử dụng Tolperisone chlorhydrate. Mặc dù tolperisone là một hợp chất tác dụng trung ương, nhưng không gây ngủ, vì vậy có thể được dùng kết hợp với thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc an thần kinh. Tolperisone không ảnh hưởng tới tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của rượu. Tolperisone chlorhydrate làm tăng mạnh tác dụng của acid nifluminic, vì vậy, khi dùng đồng thời nên giảm liều acid nifluminic.
Dược lực:
Tolperisone chlorhydrate là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp.
Dược động học:
Khi uống, tolperisone được hấp thu tốt qua ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện trong vòng 0,5-1 giờ sau khi dùng thuốc. Do có chuyển hóa đầu tiên mạnh, nên sinh khả dụng của chế phẩm này khoảng 20%.Tolperisone được chuyển hóa mạnh qua gan và thận. Hợp chất này được thải trừ chủ yếu qua thận (hơn 99%) dưới dạng chất chuyển hóa.
Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa chưa được biết. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải khoảng 1,5 giờ.
Cách dùng:
Người lớn:
Dùng đường uống, liều hàng ngày là 150-450mg, được chia thành 3 phần bằng nhau tùy theo nhu cầu và dung nạp của từng người bệnh. Dùng đường tiêm, Tolperisone chlorhydrate tiêm bắp với liều 100mg x 2lần/ngày; hay liều đơn 100mg/ngày, nếu tiêm tĩnh mạch chậm.
Trẻ em :
Thuốc tiêm này không dùng cho trẻ em. Nếu dùng các viên nén bao phim, trẻ em dưới 6 tuổi có thể uống với liều 5mg/kg thể trọng/ngày, những liều này được chia thành 3 phần bằng nhau. Trong nhóm 6-14 tuổi, liều hàng ngày là 2-4mg/kg thể trọng, những liều này được chia thành 3 phần bằng nhau.
Mô tả:
Bảo quản:
Viên nén bao phim: bảo quản 15-30 độ C.
Thuốc tiêm: bảo quản nơi mát (8-15 độ C), tránh ánh sáng.