THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: TIANEPTINE
Tên khác:
Thành phần:
Tianeptine
Tác dụng:
Trên động vật, tianeptine có các đặc tính sau:
- Làm tăng hoạt tính tự phát của các tế bào tháp ở hồi hải mã và làm cho chức năng này được hồi phục nhanh sau khi bị ức chế;
- Làm tăng tốc độ thu hồi sérotonine của các tế bào thần kinh ở vỏ não và ở hồi hải mã.
Trên người, tianeptine được đặc trưng bởi:
- Tác động trên các rối loạn khí sắc, được xếp ở giữa hai nhóm thuốc chống trầm cảm gây êm dịu và thuốc chống trầm cảm gây hưng phấn,
- Tác động tốt trên những bệnh nhân có những than phiền về cơ thể, nhất là những than phiền về các rối loạn tiêu hóa, có nguyên do từ sự lo âu và các rối loạn khí sắc,
- Có hoạt tính đối với các rối loạn về tính cách và hành vi ở bệnh nhân nghiện rượu trong thời kỳ cai rượu.
Mặt khác, tianeptine không ảnh hưởng lên:
- Giấc ngủ và sự tỉnh táo,
- Hệ tim mạch,
- Hệ cholinergique (không có những biểu hiện kiểu kháng tiết choline),
- Gây nghiện.
Chỉ định:
Giai đoạn trầm cảm chủ yếu (bất kể mức độ nhẹ, vừa, nặng).
Quá liều:
Trong mọi trường hợp, cần ngưng ngay điều trị và theo dõi bệnh nhân thật chặt chẽ.
- Rửa dạ dày.
- Theo dõi tim mạch, hô hấp, chuyển hóa, thận.
- Ðiều trị triệu chứng nếu cần, nhất là hô hấp hỗ trợ cho bệnh nhân, điều chỉnh các rối loạn chuyển hóa và thận.
Chống chỉ định:
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
- Phối hợp với IMAO.
Nên lưu ý chỉ bắt đầu điều trị bằng tianeptine sau khi đã ngưng IMAO 15 ngày, và bắt đầu điều trị bằng IMAO sau khi đã ngưng tianeptine 24 giờ.
Tác dụng phụ:
Hiếm khi xảy ra, thường là nhẹ:
- đau thượng vị, đau bụng, khô miệng, chán ăn, buồn nôn, nôn, táo bón, đầy hơi,
- mất ngủ, buồn ngủ, ác mộng, suy nhược,
- tim đập nhanh, ngoại tâm thu, đau vùng trước ngực,
- chóng mặt, nhức đầu, xỉu, run, nóng bừng mặt,
- thở khó, có cảm giác cổ họng bị nghẹn,
- đau cơ, đau cột sống.
Thận trọng:
- Do bệnh nhân trầm cảm vốn có khuynh hướng tự tử, cần được theo dõi nhất là trong thời gian đầu điều trị.
- Nếu cần phải gây mê bệnh nhân đường toàn thân, nên báo trước cho bác sĩ gây mê hồi sức biết và ngưng tianeptine 24 hoặc 48 giờ trước khi phẫu thuật. Trường hợp cấp cứu, việc phẫu thuật vẫn có thể tiến hành nhưng phải theo dõi trong suốt thời gian phẫu thuật.
- Cũng như tất cả các thuốc hướng tâm thần khác, khi ngưng điều trị, cần phải giảm liều từ từ trong 7 đến 14 ngày.
Lái tàu xe và sử dụng (vận hành) máy móc:
Dùng thuốc có thể làm giảm sự tập trung ở một vài bệnh nhân. Do đó, khả năng bị buồn ngủ khi dùng thuốc cũng nên được lưu ý, nhất là đối với người sử dụng máy móc và điều khiển phương tiện giao thông.
LÚC CÓ THAI
Ở động vật: các nghiên cứu cho thấy thuốc không gây ảnh hưởng lên sự sinh sản. Lượng thuốc đi qua nhau thai rất thấp và không gây tích tụ trong bào thai.
Ở người: do thiếu số liệu, nguy cơ do dùng thuốc chưa được biết đến. Tránh kê toa cho phụ nữ mang thai.
LÚC NUÔI CON BÚ
Các thuốc chống trầm cảm được bài tiết trong sữa mẹ, do đó không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
Tương tác thuốc:
Chống chỉ định phối hợp:
- IMAO không chọn lọc: nguy cơ bị tụt hoặc cao huyết áp kịch phát, sốt cao, co giật, tử vong.
Dược lực:
Tianeptine là thuốc chống trầm cảm.
Dược động học:
Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Phân phối nhanh, gắn kết với protéine mạnh, khoảng 94%.
Chuyển hóa mạnh ở gan qua tiến trình oxy hóa ở vị trí bêta và loại gốc méthyl ở nitơ.
Tianeptine có thời gian bán thải ngắn khoảng 2 giờ 30, bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, chỉ có khoảng 8% hoạt chất không bị biến đổi được thải qua nước tiểu.
Ở người lớn tuổi: các nghiên cứu dược động học được thực hiện ở người già trên 70 tuổi và điều trị dài hạn cho thấy thời gian bán thải tăng thêm 1 giờ.
Ở bệnh nhân suy gan: các nghiên cứu cho thấy có ảnh hưởng không đáng kể lên các thông số dược động học của bệnh nhân bị nghiện rượu kinh niên, ngay cả khi có kèm xơ gan.
Ở bệnh nhân suy thận: các nghiên cứu cho thấy thời gian bán thải dài ra thêm 1 giờ.
Cách dùng:
Liều khuyến cáo là 1 viên, 3 lần/ngày, uống làm 3 lần vào buổi sáng, trưa và tối, vào trước các bữa ăn chính.
- Ở bệnh nhân nghiện rượu kinh niên, có xơ gan hoặc không, không cần phải điều chỉnh liều.
- Ở người già trên 70 tuổi, và trường hợp bệnh nhân bị suy thận, giảm còn 2 viên/ngày.
Mô tả:
Bảo quản: