- Ung thư đại - trực tràng di căn (mCRC)
Quá liều:
Chống chỉ định:
Chống chỉ định trên bệnh nhân được biết là quá mẫn cảm với:
- Bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Những sản phẩm làm từ tế bào buồng trứng chuột lang Trung Quốc hoặc các kháng thể người tái tổ hợp hay các kháng thể nhân hóa khác.
- Bệnh nhân có di căn đến hệ thần kinh trung ương chưa được điều trị.
Tác dụng phụ:
Bevacizumab có thể gây ra chứng rối loạn thần kinh hiếm gặp nhưng nghiêm trọng gây ảnh hưởng đến não. Các triệu chứng bao gồm đau đầu, rối loạn, các vấn đề thị giác, cảm thấy rất yếu hoặc mệt mỏi, ngất xỉu, động kinh (mất trí hoặc co giật). Những triệu chứng hiếm gặp có thể xảy ra trong vòng vài giờ cho liều đầu tiên của bevacizumab, hoặc chúng có thể không xuất hiện cho đến một năm sau khi điều trị. Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có bất cứ phản ứng phụ nào như trên.
Một số người được tiêm bevacizumab đã có phản ứng với việc truyền dịch (khi thuốc được tiêm vào tĩnh mạch). Hãy cho bác sĩ biết ngay lập tức nếu bạn cảm thấy chóng mặt, buồn nôn, choáng váng, đổ mồ hôi, hay bị đau đầu, thở khò khè, hoặc đau ngực trong khi tiêm.
Hãy đi cấp cứu nếu bạn có bất cứ dấu hiệu phản ứng dị ứng như: phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng cần cấp cứu khẩn cấp:
Các vết thương không thể lành;
Đau dạ dày nặng kèm sốt cao, nôn mửa, táo bón;
Có máu trong nước tiểu hoặc phân, nôn giống như máu hoặc bã cà phê ;
Dễ bầm tím, chảy máu bất thường (ở mũi, miệng, âm đạo, trực tràng), xuất hiện các đốt nhỏ màu tím hoặc đỏ dưới da, chảy máu không ngừng;
Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm, lở loét trong miệng và cổ họng;
Tê đột ngột hoặc yếu, nhức đầu nặng, nhầm lẫn, hoặc các vấn đề về tầm nhìn, lời nói, hoặc mất thăng bằng;
Đau, sưng, nóng, hoặc đỏ ở một hoặc cả hai chân
Đau ngực hoặc cảm giác tức ngực, cơn đau lan ra cánh tay hoặc vai, buồn nôn, ra mồ hôi, cảm giác muốn bệnh;
Huyết áp cao gây nguy hiểm (nhức đầu, mờ mắt, ù tai, lo lắng, lú lẫn, khó thở, tim đập không đều, co giật);
Mắt sưng húp, sưng ở bụng, cánh tay, hoặc chân;
Tăng cân nhanh chóng, đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không thể tiểu;
Nước tiểu như bọt;
Đau hoặc rát khi đi tiểu, mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột;
Âm đạo tiết dịch liên tục, ngứa, hoặc kích ứng khác; hoặc
Trễ hoặc lỡ chu kỳ kinh nguyệt.
Tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:
Đau đầu nhẹ;
Đau lưng;
Tiêu chảy, chán ăn;
Triệu chứng cảm lạnh như nghẹt mũi, hắt hơi, đau họng;
Khô mắt hoặc chảy nước mắt;
Khô da hoặc bong tróc da, rụng tóc;
Thay đổi vị giác;
Đau hàm, sưng, tê, răng lung lay, nhiễm trùng nướu.
Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Thận trọng:
Tương tác thuốc:
Dược lực:
Bevacizumab là thuốc kháng thể nhân tạo (IgG1) được sử dụng để điều trị ung thư thận, ung thư cổ tử cung, ung thư buồng trứng, ung thư đại tràng và trực tràng. Bevacizumab cũng được sử dụng để điều trị ung thư phổi (loại tế bào ung thư lớn), một số loại khối u não, và ung thư tìm thấy trong các ống dẫn trứng hoặc thành bụng (màng bụng). Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn protein nhất định (VEGF) qua đó giảm việc cung cấp máu đến khối u và làm chậm tốc độ tăng trưởng khối u.
Dược động học:
Dược động học của bevacizumab được mô tả trên những bệnh nhân có các loại khối u đặc khác nhau. Những liều được thử nghiệm là 0,1-10mg/kg mỗi tuần trong nghiên cứu pha I; 3-20mg/kg mỗi 2 tuần hoặc mỗi 3 tuần trong nghiên cứu pha II; 5mg/kg (mỗi 2 tuần) hoặc 15mg/kg mỗi 3 tuần trong nghiên cứu pha III. Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, bevacizumab được sử dụng theo đường truyền tĩnh mạch.
Như đã được ghi nhận ở các kháng thể khác, dược động học của bevacizumab được biểu thị rõ qua mô hình kiểu hai khoang. Nhìn chung, trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, bevacizumab có đặc điểm là có độ thanh thải thấp, thể tích giới hạn ở khoang trung tâm (Vc) và thời gian bán thải dài. Điều này giúp cho nồng độ của bevacizumab trong huyết tương ở mức đạt mục tiêu điều trị có thể được duy trì trong các loại chu kỳ điều trị (ví dụ như dùng một lần mỗi 2 tuần hoặc dùng một lần mỗi 3 tuần).
Trong phân tích dược động học theo quần thể, không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của bevacizumab liên quan đến tuổi tác (không có sự tương quan giữa độ thanh thải bevacizumab và độ tuổi của đối tượng nghiên cứu [trung vị của độ tuổi là 59, với bách phân vị thứ 5 và thứ 95 của độ tuổi là 37 đến 76 tuổi])
Nồng độ albumin thấp và phosphatase kiềm cao nhìn chung biểu thị độ nặng của bệnh và tổng khối u. Độ thanh thải Bevacizumab cao hơn khoảng 20% ở những đối tượng hoặc có nồng độ albumin huyết thanh thấp hoặc có nồng độ phosphatase kiềm cao, khi so sánh với những đối tượng điển hình có giá trị albumin và/hoặc phosphatase kiềm trung bình.
Phân bố
Giá trị điển hình của thể tích khoang trung tâm (VC) lần lượt là 2,66l và 3,25l trên đối tượng nữ và nam, giá trị này nằm trong phạm vi đã được xác định cho IgG và các kháng thể đơn dòng khác. Sau khi điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể, những đối tượng nam giới có VC lớn hơn (+22%) những đối tượng nữ giới.
Chuyển hóa
Đánh giá chuyển hoá bevacizumab ở thỏ sau một liều truyền tĩnh mạch 125I-bevacizumab đã cho thấy đường biểu diễn chuyển hóa của nó cũng tương tự như đường biểu diễn có thể xảy ra với một phân tử IgG tự nhiên không gắn VEGF.
Đào thải
Dược động học của bevacizumab là một đường tuyến tính theo sự biến thiên của liều dùng từ 1,5 đến 10mg/kg/tuần. Về trung bình, độ thanh thải bevacizumab là 0,207l/ngày đối với nữ và 0,262l/ngày đối với nam. Sau khi điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể, đối tượng nam giới có độ thanh thải bevacizumab cao hơn (+ 26%) đối tượng nữ giới. Theo mô hình kiểu hai khoang thời gian bán hủy đầu (á) là 1,4 ngày cho cả hai giới; và thời gian bán hủy cuối (â) ước chừng là 20 ngày cho đối tượng nữ điển hình và 19 ngày cho đối tượng nam điển hình.
Cách dùng:
Liều thông thường dành cho người lớn mắc ung thư đại tràng:
Mô tả:
Bảo quản: