Flumazenil

  • Than phiền
  • gplus
  • pinterest
Số đăng ký:
Nhóm dược lý: Điều trị đau nửa đầu
Thành phần: Flumazenil
Dạng bào chế:
Quy cách đóng gói:
Hạn sử dụng:
Công ty sản xuất:
Công ty đăng ký:
Tham vấn y khoa: Dr. Le Khac Hieu
Biên tập viên: Thu Huyen
Biểu đồ giá thuốc
Chỉ định:
Làm mất tác dụng của benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương (gây ngủ li bì) trong gây mê và hồi sức cấp cứu. Trong trường hợp hôn mê, dùng để xác định hay loại trừ nguyên nhân nhiễm độc do benzodiazepin. Ðiều trị nhiễm độc benzodiazepin, nếu nặng cần phải đặt nội khí quản và hỗ trợ hô hấp. Dùng cho những người bệnh đặc biệt nhạy cảm với benzodiazepin, như trẻ nhỏ và người cao tuổi

Chống chỉ định:
Trường hợp mẫn cảm với flumazenil hoặc benzodiazepin. Người bệnh đã dùng benzodiazepin để kiểm soát tình trạng đe dọa tính mạng (ví dụ: kiểm soát áp lực nội sọ và trạng thái động kinh). Người bệnh có dấu hiệu quá liều nghiêm trọng của thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Tương tác thuốc:


Tác dụng ngoại y (phụ):
Thường gặp, ADR > 1/100 Buồn nôn, nôn. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Ban, đánh trống ngực. Chóng mặt, kích động. Hiếm gặp, ADR < 1/1000 Nổi mày đay.

Chú ý đề phòng:
Người bệnh có chấn thương sọ não cần thận trọng nguy cơ tăng áp lực nội sọ. Trường hợp nhiễm độc hỗn hợp, đôi khi có thể nguy hiểm khi làm mất tác dụng của benzodiazepin. Ví dụ trường hợp ngộ độc khi có nguy cơ gây cơn động kinh (thuốc chống trầm cảm ba vòng), hoặc khi loạn nhịp tim nặng (cloral hydrat) hoặc trường hợp benzodiazepin là thuốc giải độc (nhiễm độc cloroquin). Vì flumazenil có thời gian tác dụng ngắn và có thể cần dùng liều nhắc lại, nên phải theo dõi chặt chẽ người bệnh cho đến khi hết mọi tác dụng trung ương của benzodiazepin. Sự mất đi nhanh chóng tác dụng an thần của benzodiazepin có thể làm tăng áp lực nội sọ ở những người bệnh tổn thương nặng ở đầu. Thuốc chủ vận benzodiazepin có tiềm năng gây phụ thuộc thuốc khi dùng kéo dài. Các triệu chứng như trầm cảm, hồi hộp, mất ngủ hồi ứng, kích thích, ra mồ hôi và ỉa chảy có thể tăng lên sau khi cắt đột ngột chất chủ vận benzodiazepin ở người bệnh đã được điều trị trong thời gian dài. Tiêm nhanh flumazenil cho những người bệnh này cũng có thể gây nên những triệu chứng cai thuốc như vậy và cần phải tránh. Không được dùng flumazenil để làm mất hiệu lực gây mê cho đến khi tác dụng chẹn thần kinh cơ đã hết. Ở những người bệnh nguy cơ cao, cần phải cân nhắc giữa lợi thế làm mất tác dụng trầm cảm trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazepin với mặt hạn chế làm người bệnh tỉnh lại nhanh. Liều dùng của flumazenil phải được điều chỉnh theo nhu cầu của từng người bệnh, tùy theo tình trạng lo âu trước phẫu thuật hoặc có tiền sử bị chứng lo âu kinh niên hay từng lúc. Ở những người bệnh bị chứng lo âu, đặc biệt những người có bệnh mạch vành, tốt nhất là duy trì một mức độ an thần suốt trong thời kỳ đầu hậu phẫu hơn là để cho người bệnh tỉnh dậy hoàn toàn. Cần lưu ý đến trường hợp đau sau phẫu thuật. Sau các phẫu thuật lớn, tốt nhất là duy trì người bệnh ở tình trạng an thần vừa phải. Những người bệnh dùng flumazenil để làm mất hiệu lực an thần của benzodiazepin không được lái xe, vận hành máy móc hay không được tham gia vào bất kỳ hoạt động thể lực hay tinh thần nào ít nhất trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc vì hiệu lực của benzodiazepin có thể xuất hiện trở lại. Thời kỳ mang thai: Giống như các hợp chất benzodiazepin khác, flumazenil qua nhau thai nhưng với lượng nhỏ. Nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc không có khả năng gây quái thai. Dù sao, phụ nữ mang thai trong những tháng đầu chỉ nên dùng thuốc khi thật cần thiết. Thời kỳ cho con bú: Flumazenil bài tiết vào sữa mẹ, tuy vậy, không chống chỉ định sử dụng cấp cứu flumazenil trong thời gian cho con bú.

Liều lượng:
Làm mất tác dụng giảm ý thức hay trong gây mê: Ðể làm mất tác dụng an thần của benzodiazepin dùng trong giảm ý thức hay gây mê, liều khởi đầu của flumazenil là 0,2 mg (2 ml), tiêm tĩnh mạch trong khoảng 15 giây. Nếu ý thức chưa trở lại như mong muốn, sau 45 giây có thể tiêm thêm 0,2 mg (2 ml) và nếu cần cứ 60 giây lại tiêm (tối đa 4 lần tiêm thêm) cho đến tổng liều tối đa là 1 mg (10 ml). Liều lượng tùy theo đáp ứng từng người bệnh (đa số đáp ứng với liều từ 0,6 đến 1 mg). Trong trường hợp tái xuất hiện tác dụng an thần, có thể lặp lại liều trên (nghĩa là tối đa 1 mg chia thành liều 0,2 mg cách nhau ít nhất 1 phút) với khoảng cách 20 phút cho tới tối đa 3 mg trong khoảng thời gian 1 giờ. Nên tiêm flumazenil với lượng nhỏ nhiều lần (không tiêm 1 lần liều lớn) để kiểm soát được hiện tượng hồi tỉnh như mong muốn và hạn chế ít nhất tác dụng không mong muốn. Xử trí nghi ngờ quá liều benzodiazepin: Khi đã biết rõ hoặc còn nghi ngờ quá liều benzodiazepin, dùng liều khởi đầu flumazenil là 0,2 mg (2 ml) tiêm tĩnh mạch trong 30 giây. Nếu mức độ ý thức chưa được như mong muốn, 30 giây sau tiêm thêm 1 liều 0,3 mg (3 ml) trong 30 giây. Có thể tiêm thêm các liều 0,5 mg (5 ml) trong 30 giây, mỗi phút một lần, tổng liều có thể tới 3 mg. Không được tiêm nhanh flumazenil. Người bệnh phải được đảm bảo thông khí và có đường tĩnh mạch trước khi dùng thuốc và nên cho người bệnh tỉnh lại dần dần. Hầu hết người bệnh dùng quá liều benzodiazepin đáp ứng với tổng liều 1
- 3 mg flumazenil và những liều trên 3 mg không chắc đã cho thêm tác dụng. Hãn hữu, người bệnh đáp ứng kém với liều 3 mg, có thể cần phải tăng thêm liều tới tổng liều 5 mg (tiêm chậm, cách dùng như nêu ở trên). Nếu người bệnh vẫn không đáp ứng sau 5 phút sau khi đã tiêm tới tổng liều 5 mg flumazenil, thì nguyên nhân chính gây ngủ rất có thể không phải là do benzodiazepin và có tiêm thêm flumazenil chắc cũng không có hiệu quả. Trong trường hợp tái xuất hiện tác dụng an thần, có thể dùng những liều nhắc lại 20 phút 1 lần nếu cần, nhưng không quá 1 mg/lần (tốc độ 0,5 mg/phút) và không quá 3 mg trong một giờ. Liều ở người suy thận hoặc gan: Không cần thiết điều chỉnh liều ở người suy thận. Tuy nhiên, thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan, nên cẩn thận hiệu chỉnh liều ở người có tổn thương gan. Liều ở trẻ em: Chưa xác định được liều ở trẻ em. Cần cân nhắc lợi/hại. Chú ý trẻ nhỏ đặc biệt nhạy cảm với thuốc này. Liều ở người cao tuổi: Chưa xác định được liều ở người cao tuổi, nhưng cần nhớ là những người cao tuổi đặc biệt nhạy cảm với thuốc này.

Bảo quản:




THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: FLUMAZENIL

Tên khác:


Thành phần:
Flumazenil

Tác dụng:
Flumazenil, imidazobenzodiazepine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepin: nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazepin.

Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng Flumazenil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazepine (chẳng hạn như barbiturate, ethanol, meprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adenosine); nhưng Flumazenil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazepinique trên các thụ thể của benzodiazepine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumazenil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazepine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.

Flumazenil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng Flumazenil có độc tính thấp và không gây đột biến gène. Flumazenil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn.

Chỉ định:
Flumazenil được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương.

Trong khoa gây mê:

- Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazepine ở bệnh nhân;

- Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazepine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú.

- Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazepine.

Trong khoa săn sóc đặc biệt:

- Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazepine do cố ý hoặc do ngộ độc;

- Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiazepine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh);

- Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazepine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).

Quá liều:
Ngay cả khi dùng đến liều 100mg đường tĩnh mạch, vẫn không có dấu hiệu quá liều nào được ghi nhận.

Chống chỉ định:
Flumazenil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).

Tác dụng phụ:
Khi sử dụng trong khoa gây mê, một số rất hiếm trường hợp gây nôn và (hoặc) ói. Ðôi khi gây lo âu, đánh trống ngực và sợ, nhất là sau khi tiêm nhanh Flumazenil. Thông thường, các tác dụng ngoại ý này không cần thiết phải dùng đến một điều trị đặc biệt.

Thận trọng:
- Chẹn thần kinh cơ do tác động curare phải được trung hòa hoàn toàn trước khi dùng Flumazenil,

- Liều dùng của Flumazenil phải được đánh giá lại cẩn thận ở bệnh nhân được xem như bị tình trạng lo âu trước phẫu thuật hoặc được xác nhận là có tiền sử bị chứng lo âu kinh niên hay thoáng qua. Ở những bệnh nhân bị chứng lo âu này (nhất là các bệnh nhân bị bệnh mạch vành), nên giữ lại một mức độ an thần trong thời kỳ hậu phẫu hơn là làm cho bệnh nhân tỉnh dậy hoàn toàn.

- Cần lưu ý đến cảm giác đau trong thời kỳ hậu phẫu. Do đó sau một phẫu thuật quan trọng, nên duy trì bệnh nhân ở tình trạng an thần vừa phải.

- Khi điều trị những bệnh nhân đã dùng liều cao benzodiazépine trong thời gian dài, lợi ích của việc dùng Flumazenil phải được cân nhắc cẩn thận trước nguy cơ có thể phát động các triệu chứng cai thuốc do benzodiazépine. Mặc dầu liều lượng đã được đánh giá một cách thận trọng mà vẫn xảy ra các triệu chứng cai thuốc, có thể phải dùng trở lại benzodiazepine với liều thấp.

- Hiện nay, do kinh nghiệm điều trị còn thiếu, khi sử dụng Flumazenil cho trẻ em dưới 15 tuổi phải lưu ý đến độ trầm trọng của các nguy cơ có thể xảy ra (nhất là khi bị quá liều) và lợi ích điều trị mong muốn.

- Không nên sử dụng các chất đối kháng ở bệnh nhân bị động kinh được điều trị lâu dài bằng benzodiazepine.

- Ở bệnh nhân bị chấn thương sọ não nghiêm trọng (và/hoặc áp lực nội sọ không ổn định), Flumazenil có thể làm tăng áp lực nội sọ.

Lái xe và vận hành máy móc: mặc dầu bệnh nhân đã được làm thức dậy và đã có ý thức trở lại sau khi tiêm tĩnh mạch Flumazenil, tuy nhiên cũng cần phải lưu ý tránh làm những việc cần phải tập trung cao, như lái xe và vận hành máy móc trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc, vì tác dụng của benzodiazepine trước đó có thể xuất hiện trở lại.

CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG

- Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazepine, và không có hiệu lực nếu hôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảm bảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Flumazenil.

- Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazepine, cần tiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazenil mất tác động do có thể xảy trở lại sự ngủ gà.

- Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụng của benzodiazepine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh.

- Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazepine, tiêm nhanh với liều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cần phải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong muốn của hội chứng cai thuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzodiazepine.

- Ở bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng benzodiazépine hoặc quá liều do nhiều loại thuốc (chủ yếu là các thuốc chống trầm cảm imipramine phối hợp với các benzodiazepine), tác dụng đối kháng của flumazenil trên tác dụng của benzodiazepine có thể làm dễ dàng cho sự xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật) và các rối loạn nhịp tim trên thất.

Tương tác thuốc:
Flumazenil ngăn chặn các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazepine bằng cách cạnh tranh ở các thụ thể; Flumazenil cũng ngăn chặn các tác dụng trên thụ thể của benzodiazepine do các chất chủ vận không benzodiazépinique như zopiclone và triazolopyridazine. Flumazenil không được ghi nhận có gây tương tác với các thuốc khác có tác dụng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương. Dược động học của các benzodiazépine không bị biến đổi khi có mặt Flumazenil.

Dược lực:
Flumazenillà thuốc đối kháng của benzodiazepin.

Dược động học:
- Hấp thu: Khả năng ưa mỡ thấp, Flumazenil có tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 50%, trong đó albumin chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút.

- Phân bố: Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95l/kg) thì tương tự với của benzodiazepin có cấu trúc tương tự; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumazenil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận.

- Chuyển hoá: Người ta đã tìm thấy acid carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazepin.

- Thải trừ: Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của Flumazenil vào khoảng 1 lít/phút; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thời Flumazenil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazepam hoặc lormetazepam, các thông số dược động học cơ bản của Flumazenil không bị biến đổi.

Cách dùng:
Flumazenil phải được dùng đường tĩnh mạch do một chuyên viên gây mê hoặc bác sĩ có kinh nghiệm thao tác.

Flumazenil có thể được dùng bằng đường tiêm truyền bằng cách pha loãng trong glucose 5% hoặc trong dung dịch NaCl 0,9%.

Các biện pháp hồi sức khác có thể được tiến hành song song.

Trong khoa gây mê:

- nên dùng liều khởi đầu là 0,2mg, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 15 giây;

- nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp liều thứ hai (0,1mg). Trong trường hợp cần thiết, có thể thực hiện lại động tác này cách nhau 60 giây, liều tổng cộng tối đa là 1mg. Liều thông thường là 0,3-0,6mg.

Trong khoa săn sóc đặc biệt:

- liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch là 0,3mg;

- nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp Flumazenil cho đến khi bệnh nhân tỉnh dậy hoặc cho đến khi đạt đến liều tổng cộng tối đa là 2 mg

Trường hợp ngủ li bì tái diễn lại, truyền tĩnh mạch với liều 0,1-0,4 mg/giờ tỏ ra có hiệu quả. Tốc độ tiêm truyền phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân theo mức độ hồi tỉnh được ghi nhận.

Nếu tình trạng ý thức của bệnh nhân và chức năng hô hấp không cho thấy có sự cải thiện nào đáng kể sau khi dùng lặp lại các liều Flumazenil, phải nghĩ đến nguyên nhân không phải là do benzodiazepine.

Mô tả:


Bảo quản:
Thuốc độc bảng B.

Bảo quản thuốc ở nhiệ độ không quá 30 độ C.





+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận


Tham gia bình luận

Đánh giá:
Flumazenil FlumazenilProduct description: Flumazenil : Làm mất tác dụng của benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương (gây ngủ li bì) trong gây mê và hồi sức cấp cứu. Trong trường hợp hôn mê, dùng để xác định hay loại trừ nguyên nhân nhiễm độc do benzodiazepin. Ðiều trị nhiễm độc benzodiazepin, nếu nặng cần phải đặt nội khí quản và hỗ trợ hô hấp. Dùng cho những người bệnh đặc biệt nhạy cảm với benzodiazepin, như trẻ nhỏ và người cao tuổiGT GT90339


Flumazenil


Lam mat tac dung cua benzodiazepin tren he than kinh trung uong (gay ngu li bi) trong gay me va hoi suc cap cuu. Trong truong hop hon me, dung de xac dinh hay loai tru nguyen nhan nhiem doc do benzodiazepin. Ðieu tri nhiem doc benzodiazepin, neu nang can phai dat noi khi quan va ho tro ho hap. Dung cho nhung nguoi benh dac biet nhay cam voi benzodiazepin, nhu tre nho va nguoi cao tuoi
RẤT NHIỀU SẢN PHẨM

DANH BẠ PHONG PHÚ

Đa dạng hàng trăm ngàn thuốc

CÁC THƯƠNG HIỆU NỔI TIẾNG

ĐỊA CHỈ NHÀ THUỐC

Chi tiết từng ngõ, phố, quận, huyện

TIN TỨC CẬP NHẬT

TIN SỨC KHỎE HỮU ÍCH

Các tin y tế cập nhật liên tục

HỖ TRỢ NHANH CHÓNG

HỖ TRỢ NHANH CHÓNG

Tư vẫn miễn phí, nhiệt tình

RẤT NHIỀU SẢN PHẨM

DANH BẠ PHONG PHÚ

Đa dạng hàng trăm ngàn thuốc

TIN TỨC CẬP NHẬT

TIN SỨC KHỎE HỮU ÍCH

Các tin y tế cập nhật liên tục

Giá Thuốc www.giathuoc.net Hà Nội, Việt Nam 123 ABC VN-HN 10000 VN ‎0912121212