Mzmưíaclurcd. packnged and released by.
Fabncađơ. envasadD y dismbuiou por.
Fabriquo. embalié ei mise en cưculaLon pa:
Janssen-Cnlag S.p.Á.. Va C. Janssen. 04010 Borgo S. Mỉcnets. Lahna. Itaiy
@ J~C 20H) _!
` \ /
9v113+13s9w1 Ộ
emoued uoc souamma: sopnuụdmoa ga
teuuđommơ ao 0: g
num-u wư 16.11; nunnnnn I1liwn nlmnvu npumfluirx’uìfno-J ỄỒ
›wbummunanưiuluwuưlw» z
nmumbơaAltn Gm-’ wan 14… nu vsu 1selỷ= 8
… uun un Euuu um nm…h um " ì
) —-m ni~nw uooff»oơu IM va…ro »
ueluụv m.~qunw … m…w upụdu|uumd ẵ a
nạm III IỤI Wẳ `
suoumumnumnnnoan uoc soụagqnaei SOpỊUJỊ.IdUJOO ~
uquwu :,o: uu»…wumc» … =uẵmi
mllmn … up hmnq ơn…
ỳmiitii—v v- 1Mnm mu 'qu um wll WJ J 01 0 5 a 8
,/ WM … UW … L I in ' deu H.!
O Ễuìt\\_y ú 6… m“z uỉsnft w…m
_, ,, … : ưoưosau.,
) rừaga imm nn MI stnm aMw wc. Protơct trom moủcturo. \
ỉg ỈI ( WỌỄỀỂÍ dren
Ễ`arh . vẻase el ., .. uđđịưhlơ. No consevvar a temperntura superiđr a 30°C.
Ìf—J\ JN›ẸH1ậgễỂ Ểẩủ . Manlángase tuera dei … da 105 m'ìos. % ị ã
. Ể²oư tss : ’ ’ ci'emptm. oonsưier Ia notnce cè~1ncluse. Ne pas oonservar au~desus de 30²C. _ = '
u. _ M de l'humiđ'nô. Garđar hors do la portỏo dos ontnnm.
«
/
g
… , ê
650 0 r ã
. c : C
__ film-coated tablets | compnmés pelltculés ê ã .`.
—_ Prucalopride ;. Ểg .
_ 0 19 Ễ 3 ~
_ _; ẵ ễ ẵ
_ Each himcmieo iađJiel comaan 2 mg omcaiooude tequwaleni to 2.642 mg Drucalooode succmale) o 2 … a 0.
Chaque compnrne oeihcuiè com… 2 m 00 wucalooridc [cquwaícni 0 2.612 mg ơe succmate ce p…calopuue) … 8 .g ổ `
E Ê .Ẹ ’
g g 28 tilm-coated tablels d) 8 ẫ Ễ
=. t - - - ~ - s
ẵ ẵ ẵ 28 compnmes pellicules ộ JANSSEN C lLAG m 5 8 8 , _
4 \ / Ộ
:(ssaitiu pa»… -uuu L x uaưiiq v =ms ›iưđ1 ãutãmịand Ã.mpuoaas Jo ›ụomJV
’ÌEIHV’I R" ' `
ưÍ 111159 90 M
'1
1
..…uo-u. .
||an11111 ,'
lỆ.tf1ơ ị'I-Id vn
. ___ -
0.0..1ợ Ặ1 .vmò Z)ỀlJ
:1L A Ọg
_…ỉ`ềĩ’
x1\t -
Bnlchm
Mtg. úmn
EmW
Manmaciured. cackaged and released by:
Fabrncaoo. envasado y dislnbmđo oor:
Fabnque. emballé et mise en circulation pat:
Janssevalag S.p.A.. Via c. Janssen. 04010 Borgo S. Micneie. Lahna. Italy
©J-C20ll
DV1D-NEISSNVÍ Ộ
(uuuiJmuJi ud up
meu_aans ap ôm zạg'z u azueịemnba) epudcieomd ao 6011 c auaưuoo h1nouađ ưoo oụazqnaa1 opuuudum cpeo
(; —~—.— 11! WA An nu u gu
. Wưwẹu.iy `. n….» 0… um. Ic:uuals wudultJud
L ) ' L J'IẨÌIn 1 lluzu0'lfflill...
u-m—m .ms
1… m Mum» … un Mu n … wa Mn)
mm luuianlq nm. Ủn'ltnnWFl-Vffll nun WPIỌũ
WAN: mun wa '5uMo wen WWW amm
Ạ 'INIIF\ 'FP'M '”Ỉ ỔW mm MWfS 'U\
… amumnvr ĩ!l Ự²l UFS
) " v\iml Im em oumoa mu W…ul .…
_ , …
nam u
’ `- … '…"fwwfnưẩiiỉzwnn J 01 0598
. \ .
I ’ ,ugum AwlI uan ~Munum’mduma Hl
,ỄEFỂ. ' ' \ '" '…wỀuwvr-zur- um
emouad uoc souagqnoa: sopgmudwoo m
epụdoleomd
uoc SOIJSIQI'IOGJ soogu1ụdmoo
' vĩYbi iđiie`iztổns. 1 Ở see endoscd package insen. Do not slore above 30°C. Piolect hom imisture.
m
"ncscmn : …g is '._ .’ ~, ’
Plunlnpnút Wllỉll 2. 60 mm … ìuụuuuuonm ~ o/
Nhtvỉlĩvùnmmcotưn …. :
cnldlnb. am lum. ehbnl cm mu « ac ln umn: z; nem r
TM
la Ma 6 mm \
Re S 0 l_o r . ...:..w: ...::: ...:: ../>
' muon um mm om:
. _ _ _ _ . , uọcxlnuơmnAusữwucmươcxnmuue
fiIm-coated tablets | c…npnme gggmggggg,gmw
| I I II
Prucalopride ằảh”Jẵềắẫ .'.11'": &Ềăă'fâĩổLề'
se in sx usx HDnm um nn. mg u…. ezm ›… ha…
(s'Ể'yv'Ể-m 'fz" … ben … mm … Nn)
an inimmfmied iuhlnl ccniainc ? mg pn'uủủlúpiiứu (uquivuiuui [u 2.812 mg wuculccridc đuccinđtđ]
Cnaque conpnme pethcuie coniieni 2 ma de Dmcaioorfơe tếouivafenl ả 2.642 mo ne si mmate da. ;… mhpnrin)
7 fiIm—coateđ tablcts
1 comprlmés pelicuiès ộ JANSSEN—CILAG
Re so Lo r“ …
iiIm—cnahd labls's
Wg. nu
Exa
za
.\
comprimi 31:11 rue .nìedns con JsỈỈỈ w1a
cnn primos pcllmlés
Pvuzlnprde 1 Píut lupncn # Fluc1bm do
::
LABELING (CON'I`.)
Artwork of primary packaging:
SDrnm
lơ—-—ul
Anwofkshezlõmm
ưL—---..-----
ÙỄ
OA
DASADDU
00-0000
00-0000
-1r
» hO ."
LL“.
".ỊỊESOLỌ
TỂN TI_ĩUỎC/
RESOÍ.ỐRTM : viên nén bao phím.
THÀNHPHÀN:
Mỗi vìên nén bao phim chứa:
- l mg prucalopride (tuơng đương với l,32l prucalopride succinate)
-2mg prucaI0prỉde (tương đương với 2,642 prucalopride succỉnate)
Tả dược, xem trong Danh sảcll cảc tả dược.
DẠNGBÀOCHÊ
Vỉên nén bao phỉm
~lmg: mảu trắng tới trắng nhạt, tròn, viên có cắu trúc 2 mặt lồi với chữ “PRU !" trên một mặt.
-2mgz mảu hồng, tròn, viên có cắu trúc 2 mặt lồi với chữ “PRU 2” trên một mặt.
ĐùfflửHủmủg fflẢ//
Chỉfflnhđểutd
ReesolorIM dược chỉ định điểu trị triệu chứng táo bỏn mạn tính ở phụ nữ khi cảc thuốc nhuận
trảng khỏng cải thiện.
Liều lượng và cảch sữ dụng
Liễu lượng
Phụ nữ:
?. mg mỗi ngảy
Nnm giới: Tính cm !ofm vò hiộu quả rrủa Rnnnlm- lrln' .':ử dụng :ír H.1m gin'w' «éhrm'đuực ;];iểf I:_ĩp
lrong cảc nghiên cứu lám sảng có đói chứng, do đó, Rerỉm~ khỏng dược khuyên cáo sử dụng
r'ho mun giới cho tới khi có Ihêm dữ lỉệu nghiên cửu.
Người lớn mồi (› 65 mổi;
Lỉều khời đằu VỂỈ viên ] mg mỗi ngảy (xem tỉnh chẳt dưch đóng học); nổu cằn thiết liều có thể
tăng lên 2 mg mõi ngảy.
Trẻ em vả /hiếu niên
Resolor'M được khuyến cảo không sử dụng cho trẻ em và thiếu niên dưới, 18 tuốỉ đến khi có
thêm rỵhững dữ lìệu nghiên cửu trờ thảnh hỉện thực, hiện nay hiệu quả thuôc dược mô tả trong
dặc diêm dược động học.
Bệnh nhán suy rhận
Liểurdùng cho bệnh nhân sụy thặn nặng (GFR<30mI /mín/ ],73m1) lả ] mg mỗi ngảy (xem thêm
ở chông chi dịnh vả tính chũi dưụu động hục)
Không cẳn dìều chinh lìếu ở bộnh nhũn suy thận nhẹ vả trung binh.
Bệnh nhân suy gan
Lỉều dùng cho bệnh nhân suy gan qặng (Child-Pugh class C) lả ] mg mỗi ngảy (Xem thêm ở lưu
ý thặn trọng khi sử dụng vả tính chât dược động học).
Không cần điều chỉnh liền ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.
PĨ_chzƯ…_SEPF_;`mrỀƯW_x 118
IỈIẺìỀh ử'm l
Do tính chắt hoạt động chuyên biệt cùa prucalopride (kích thích như động đẩy tới) lìều dùng
hảng ngảy quá 2 mg không lảm lăng hỉệu quả như mong muôn.
Nếu uổng prucalopride không đạt hiệu quả sau 4 tuần đỉểu trị bệnh nhân cần được khám lại vả
dảnh giá iại ich lợi cùa việc tiêp tục điếu trị.
Hiệu quả cùa prucalopride đã được dảnh giả lrong nghiên cứu mù đôi có kiềm chứng với gỉả
dược đên 3 thảng. Trong trưòng hợp kéo dải diêu trị cân phải đảnh giá lại lợi ích cùa diêu trị.
Cách sử dụng
ResolorrM viên bao phim dùng bằng đường uống và có thể dùng trưởc hay sau ăn hay bắt cứ lhời
gian nảo trong ngảy.
Chống chỉ định
-Nhạy cảm với hoạt chắt sử dụng hay tả dược.
—Bệnh nhân suy thận đang chạy thặn nhân tạo.
-Thùng ruộl hay tắc ruột do rối loạn thực thể hay chức nãng của đường tiêu hóa. tắc hồi trảng,
Linh trạng viêm đường ruột trâm trọng như bệnh Crohn, vỉẻm Ioél đại trảng vả phình đại
trảngltrực trảng. 1/
Lưu ý và thặn trọng khi sử dụng Ẩ“~
Bảì tỉết ở thặn iả con dưòng chính loại trừ prucalopride (xem tính chắt dược động học). ].ỉễu
dùng ] mg dược khuyên sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng (xem _Iiêu dùng vả cách sử dụng) .
Bệnh nhân với tinh trạng trâm trọng vả kèm theo lâm sảng không ỏn dịnh (như bệnh gan, bệnh
lim mạch vả phối bệnh lhấn kinh hay rối loạn tâm lhần, ung thư hay bệnh suyg ơiâm miễn dịch vả
cảu rối loạn nội tiết khảc) khỏng dược nghìẻn cửu. Cản lưu y khi thực hlện ke đơn ResolorTM cho
cảc bệnh nhân trong tình trạng nảy Cần lưu ý dặc biệt khi sử dụng Resolor“ với ca'c bệnh nhân
có tỉển sử ioạn nhịp tim hay bệnh thiếu mảu cơ tim.
Trong trường hợp tiêu chny nịmg, hiẹu qua auđụng thuốc ngừa thai hay phương pháp ngùa Il…ỉ
được khuyên cảo lù lùm gĩảm tác dung cùa thuôc ngừa thai và phương pháp ngừa thai.
Chưn Cỏ đnnh _tỊin ln… sỉ…u lliídi liụp \C [liảỉ [iủ pluụưlupiỉdb u bệnh Illlũll Ju_v gun. \l Vũ) iò'l
khuyên sử dung liều thắp vởỉ bệnh nhãn suy gan nhẹ, trung bình vả nặng (xem lìổu dùng vả cảch
sử dụng).
Nam giới: T ính an !oản vả híẹ'u quả của Resolor khi sử dụng ở nam giới chưa được !híế! lặp
rrong các nghiên ct'm Itìm sảng có đỏí clu'mg. do đó, Resolor khón_q đươc khu_wĩn cóa .vử đung
cho nam giởi cho tới khi có Ihém dữ liệu nghìên m'm
'l'huốc viên có chứa lact05e monohydrate. Bệnh nhãn có vắn để di lruyền về khõng dung nạp
galacrose, thỉẻu hụt mcu Lapp laclasc hoặc kém hâp thu do men glucosegalactose thì khòng dược
sử dụng lhuôc nảy.
Tương tác thuốc vả các hinh thức tương tảc.
Trên thực nghiệm ghi nhận prucalopride ỉt có khả năng tương tác thuốc vả với nồng độ diều trị
của prucalopride thi kliỏng có ảnh hưởng dến sự chuyển hóa gua trung gian CYP cùa cảc sản
phẩm dùno đổne thời. măc dù prucalopride có thế là chất nền vêu đổi với P- g-Iymprnteìn (P-gp)
nó không phnỉ lả chẳt ưc chổ cùa P- -gp trong nống độ lâm sảng thích hợp.
Ketoconazol (200 mg b. i. d ), một ức chế hiệu lực của CYP3A4 vả P- -gp_ lảm tăng diện tích dưới
đường cọng (AUC) cùa prucalopride khoảng chừng 40%. Hiệu quả nảy lá quá nhỏ trên lâm sảng
và có thể do ức chế cùa P- gp chẳt di chuyền trung gian của thặn. Tương tảc gìống như vậy ở
ketoconazol có thể xảy ra với các chắt ức chế P- -gp khảc như verapamil cycloporine A vả
quinidine. Prucaloprỉde có lẽ cũng được bải tiết qua đường vận chuyền khảc ở thận.
DV
i_Fìcu…=f_ổỈĩtPi_-"~.ộfÌtỊiii›_~ỉ 2/8
L.ư.—h
Ilbl .
\t'.
,.
Uc chế cùa tất cả sư vặn chuyến Iỉên quan đến sự bải tiết chủ động cùa prucalopride (bao gốm P-
gp) trên lý thuyết có thề lảm gia lăng đển 75% nồng độ thuốc.
Nghiên cứu trẻn người khóe mạnh thẳy p…cal0prìde không có ảnh hướng lâm sảng trẻn dược
dộng học cùa warfarin digoxin, cổn vả paroxetìne Có sự gia tâng 30% nổng độ ervthromycine
trong huyết tuong khi dùng chung với prucalopride. Cơ chế cùa sự tương tác nảy chua được biết
tường tặn, nhưng những hảo cảo lợi ích nảy là kết quả cùa sự biến đổi bản chẳt trong động học
erythromycỉne, hon là tác động trực tiêp của prucalopride.
Liếu đĩều trị cùa probenecid, cimetidine, erythromycin vả paroxetỉne không ánh hưởng dến dược
động học cùa prucalopride.
ResoiorTM dược … ý khi dùng với các thuốc được biết lá nguyên nhân gảy kéo dâi khoảng QTc
trên đìện tim.
Bời vi cơ chế tảc dộng, sử dụng cảc chẳt giống atropine có thể gây giảm hiệu quả trên thụ cảm
thề S-HT4 của prucalopride. '
'l`ương tảc với thức ản không quan sảt thấy. JWZI/
Phụ nữcó thai vã cho con bú
Sử dụng Irong Ihời gian mung lhai
Kỉnh nghiệm sử dụng prucalopride trên phụ nữ đang mang thai có giới hạn. Cảc Irường họp xắy
thai tự nhỉẻn dược ghi nhặn trẻn các nghiên cứu lâm sảng, mặc dù có sự hiện diện cảc yêu tố rùi
ro khảc, sự liên quan cùa prucalopride không được biết rõ. Nghiên cứu trên động vặt không thắy
hậu quả gảy hại trực tiếp hay giản tiếp trẻn tình trạng thai nhỉ, sự phảt triền phôi thai/thai, quá
trình sinh đẻ hay qan I/IO). thường xuyên (> IIIOO đến < l/IO). khỏng thường xuyên (> l/IOOO đển<
l/IOO). hiểm (> I/IOOOO đến < l/IOOO) vả rắt hìểm (< 1110000). Trong tẩn suât xuất hiện của các
nhóm các tác dụng ngoại ỷ hiện diện theo mức dộ giảm dẳn Tẳn suảt dược tính dựa trẻn các dữ
Iỉệu nghiên cứu lâm sảng có kiếm chửng với giả dược
Rối loạn tiêu hóa và dinh dưỡng
Khỏng thường xuyên : chán ãn
Rối loạn hệ thống thần kinh
Rắl thường xuyên : nhửc đầu
Thường xuyên : chóng mặt
Không thường xuyên : run
Rối loạn tim mạch
Không thường xuyên : tim đặp nhanh .
Rối loạn tiêu hóa ẶJ:/
Rắt thưòng xuyên: buồn nôn, tiêu chảy. đau bụng.
Thưởng xuyên: ói, rổỉ loạn tiêu hóa, chảy mảu trực trảng, đẳy bụng, sỏi ruột.
Rối Ioạn tiễl niệu
Thường xuyên: pollakiuria
Rối loạn tống quảt
Thưởng xuyên: mệt mon
Không thường xuyên: sổt. khó chịu
Sau ngảy điểu trị dầu tiên. ca'c tảc dụng ngoại v thỏng thường nhẳt đươc bảo cáo với tẩn suất
giông nhau giữa ResolorIM vả giá dược (ít hơn 1% sự khac biẹt giữa prucalopride vả giả dược)
với sự loại trứ tác dụng ngoai ỷ buổn nôn vả ticu chay khi tiểp mc điều trị ResolorTM nhưng íl rõ
rệt (Llnảc biệt tằu z.uẩl giũa piuLulưpiidư vù giủ dum: viũu 1 vũ .:“…T;
Ti… đập nhanh duợc bậo cảo khoảng 0,7% so với nhóm giả dược. 1,0% với Iiẻ'u l mg
piucalopi ide U, 1% VỜI hèn 2 mg prucalopnde vả 1,9% với liều 4 mg prucalopride. Phần lớn sô
bệnh nhản vẫn tiểp tục sử dụng prucalopride. Như lá với bắt cử triệu chứng mới nảo, bệnh nhân
cần tháo luận với bac sĩ sự xuât hiên triẽu chứng tim dân nhanh
Thông bảo cho bác sỹ những … dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quả liều
Trong nghiên cứu ở những người tình nguyện khoe mạnh với prucalopride khi sử dụng đến mức
Iỉểu 20 mg/ngảy (gắp [0 lân liều điều trị) Sự quá liều có thể dẫn dến các triệu chứng do sự quá
mửc của tác dụng dược lực học đã được biết cùa sản phẳm với các biểu hiện bao gôm nhức đảu
buồn nỏn vả tiêu cháy Khỏng có diều trị dặc hiệu trong trướng hợp quá liều prucalopride. Khi
›.ảy ra quả Iiồu cử dụng, bệnh nhím uẽ được điểu trị triệu chứng uì báo cản chú iiệu ugliiên củu
nêu cằn. Mắt nưoc tiầm t…ng dn lỉẻu uluây vá ủi | ần phải dược diều chinh rối loạn nước vả diện
giải.
Tính chất dược lý học
… n.…m ;~.Ẹi=i_J.m-Jwiu_~.i 4/8
Cảc tinh chẩt dược lực học
Nhóm thuốc diểu ưị: thuốc tác động trên thụ thể serotonin. ATC code: AOBAEO4
Cơ chế tảc dỏne
Pruca10pride lả một dihydrobenzofurancarboxamide với tảc dộng trên như động ruột
Prucalopriđc có tảc động chọn lợc trẻn cắu trúc thụ thể đống vặn serotonin (5-11T4] với tảc động
tói hoạt động nhu động ruột. Trong phòng thí nghiệm chỉ khi nồng độ vưọt quả it nhất 150 lẳn ải
lực với thụ thể 5 HT4, thì ai lực cùa thuốc với các thụ thể khảc được phát hiện. Prucalopxide thục
nghiệm trên chuột vỏ'i iiều trên Smglkg (trên 30-70 lần liều iám sảng) dẫn tới tinh trạng tăng
prolactine mảu do nguyên nhản tác dộng đối vận trên thụ thể D2 Trên chó, prucalopride tảc
động trên nhu dộng đại trảng qua kích thich thụ thế5 -:HT4 kich thich nhu dộng đại trảng, tảng
nhu dộng dạ dảy tá trảng vả Iảm tảng tác động lảm trống dạ dảy. Hơn nữa, sự dịch chuyền co thắt
mạnh lả nhờ prucaiopride. Những hiện tượng nảy tương đương với sự di chuyển khối cùa đại
trảng trên người, vả cung cấp lực đẩy chinh cho sự thoảt phân. Trén chó, quan sảt được trên
đường tiêu hóa lả sự phong tòa chọn lọc trên thụ thể đối vận 5—11T4 đã minh họa được tảc dụn
qua thụ thể 5-HT4. ễ/
Nghiẻn cứu Iảm sảng
Hiệu quả của prucalopride đã được thiết lập trén 3 nghiên cửu đa trung tảm, ngẫu nhiên, mù đòi,
có kiềm chưng vởi gìả dược trong 12 tuân trong điều trị tảo bỏn mạn tinh (1279 bệnh nhân với
prucalopride, 1 124 nữ, 155 nam). Liều ptucalopride trong 3 nghiên cứu nảy bao gồm 2 mg vả 4
mg môi ngảy. Hiệu quả đầu tiên lả tỷ lệ (%) cùa thuốc dẫn tởi nhu dộng bỉnh thưòng được định
nghĩa lả trung bình lả J hay nhiễu hon tự nhiên, như động đầy đủ (SCBM) trong ] tuần đến 12
tuần trong thới gian diều trị. Cả hai liếu đều cho kểt quả thống kê hơn giá dưọc (p>0 001) trong
thời gian đẵu cùa 3 nghiên cửu vói lợi ich cùa liếu 4 mg không lớn hơn liểu 7 mg. Tý 1ệ bệnh
nhân điều trị với liều 2 mg pruca10pride có kết quả trung bình ì` J SCBM /tuằn 1ả 27,8% (tuần 4)
vả 23,6% (tuẩn 12) so với 10, 5% (tuần Ji) vả 1 I. ,3% (tuần 12; cùa giả dược. bự honn IhlỌn co }
nghĩa trên 1ãm sảng lả ? l SCBM / tuần. hiệu quả quan trọng thủ phải dợt dược 48,1% (tuần 4)
Vả 43. l"/n ttuằn 17) ở nhỏm hệnh nhản dien trị Vni ") m,u prllfalnprifiP cn w“ri H 4% (tuần zi) và
24, 6% (tuấn 12) cùa nhóm bệnh nhân dung giá dược.
Trong tắt cả : nghíên cứu trẻn, điều trị xới prucnloptidc ghi nhận sự củi thỉện có hiệu lực vả mửc
độ triệu chứng của bệnh đặc hiện bao gồm tình trạng bụng., phân và triệu cht'mg trực trảng, dược
xảc định trong tuần lễ thứ4 vả 12. Một ghi nhận lợi ich nữa lả chỉ số chắt 1ưọng sống. chẳng hạn
như dộ hai iòng trong diều trị vả thói quen di cảu, nhưng kho chịu về tam lý xã họ'i va lo lắng vá
băn khoản, cũng được quan sảt vả đảnh giá vảo thời điềm tuân 4 vả 12.
Prncnlnpride không có hiện tượng dội ngược hny gây ra sự lệ thuộc thuốc.
Sự khảo sát toản bộ khoảng QT đã được thực híện đề đảnh giả tác động của pruca10pride trên
khoảng QT với Iiểu diểu trị.. 7 mg và 10 mg so với giả dược Nghiên cứu nảy khỏng 0ghi nhặn sự
khảc biệt giữa prucalopride vả giả dược tại cả 2 mức liếu dựa tiên do khoảng QT vả phân tich
cảc dữ liệu bên ngoâi khảc Diều nảy cũng được khắng định trong 2 nghiên cứu lâm sảng có
kiềm chứng với giả dược trong việc đánh giá khoảng QT. Trong cảc nghiên cừu 1ảm sảng mù
đôi. >ụ kiện bất lụi khuang Q'I vá luạn nhịp thất 1ả thấp so vớI ghi được.
Két quả tù nhũng nghiên cứu mở trong 2 o nãm dưa ra một số chửng cớ cho kết quả lảu đải vả an
toản: tuy vậy không có kết quả kiềm tra cùa giả dược cho điếu trị 1ân dải hm1 17. tuân
Tính chẩt dược động học
Pi l<:_…… vỉ› _èíiPi_f—mrl 1 ' = J_tỉ 5/8
Hắp thu
Prucalopride hặp thụ nhanh; sau liều uống đu_v nhắt 2mg C,… dạt dược trọng 2-3 giờ. Sinh khả
dụng đường uỏng lả 90%. Dùng chung trong bữa ăn không ảnh hưởng đên sính khả dụng cùa
prucalopride
Phân bố
Prucaloprìdc được phân bố rộng rãi và có thể tích phân hố ò trạng thái Ổn định là (Vdss) 567 lit.
Sự gân vảo protein huyết tương cùa prucalopride khoảng 30%.
Chuyển hỏa
Chuyền hớa khỏng phải là con đường chinh để thải trư prucalopride. I'rong phòng thí nghiệm,
thuốc chuyền hóa qua gan rắt chậm vả chỉ có một lượng nhỏ chắt chuyền hóa được tìm thẳy.
Trong một nghỉên cưu Iiểu thuốc đường uống cùa prucalopride có gắn đồng vị phóng xạ ở người,
một số lượng nhỏ 8 chắt chuyền hóa được ghi nhặn ở nước tiểu và phản. Chẳt chuyến hóa chính
(R107504, hình thảnh từ phản ứng khử O- -methyl vả oxy hóa nhóm chức nãng alcol tạo thảnh
acid carboxylỉc ) chiếm ít hơn 4% cùa liều dùng. Hoạt chắt không chuyển hóa chiếm khoảng
85% tông SỐ chắt có hoạt tính có gắn đồng vị phóng xạ trong huyết tương vả chi có R107504
chỉếm lượng nhỏ trong huyết tương. ffl,p V
Thâi trừ
Phấn Ión hoạt chắt được bải tiểt không thay đổi (khoảng 60% qua dường tiều Ivả 6% qua phân)
Sự bải tiết qua thận của prucalopride liên quan đển cả sự lọc thụ động vả bải tíết chủ động Hệ sô
thanh thải huyết tương của prucalopride trung bình 317 mllphút Thời gian bản hủy khoảng I
ngảy. Trạng thải hảng dịnh đạt dược trong khoảng J- -4 ngả_v. Với liều điều tri 7 mg/ngảy nồng độ
prucalopride trong huyết tương dao động giữa vùng đáy vả dính tưong ứng 2, S vả 7 nglml Tỷ lệ
tích lũy sau 1iểu dùng Itảng ngảy tư 1,9 đển 2,3.
Sử dung ở đối tượng đặc hiệt
Dược động học quần lhế
Pliâu tích duoc dòng hoc quằn thể biểu thi rõ rảng dộ thanh thái của prucalopride tướng đimmo,
với độ thanh thải creatinine, nhưng với tuỏi, cán nạng, giới tinh hay nòi giòng khOng anh hương
'V_mrời lr'm mối
Sau líều l mg hảng ngây, đinh nồng độ huyết thanh và AUC cùa prucalopride ớ ngưởi lớn tuối lả
26% đến 28% cao hơn ở người trương thảnh. Hỉệu quả nảy có thề biền hiệu lả do giảm chức
náng thặn ớ ngưới lớn tuôi.
Suy lhặn
So sảnh suy ihạn vưi chưc náng thặn binh thường. nồng dộ huyết tương cùa prucalopride sau liều
2 mg trung binh 25% vả 51% cao hơn suy thận nhẹ (CIụR 50-79 mllphút) vả suy tliặn trung binh
(CICR 25-49 mI/phủt). Trong suy thận nặng (ClcR < 24 mll,phủt) nông độ huyêt tương gâp 2,3 lần
ngưởi khỏe mạnh (xem líều dùng vả phương thức sử dụng và lưu ý đặc biệt khi dùng thuốc)
Suyng
Sư đóng góp trong việc thải trừ prucalopride ngoải rhặn vảo khnảng `ử% vả
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng