Resolor 1mg

đ9ỈMMo LABEL Artwork of secondary packaging (Pack size: 2 blisters x 7 tìlm- coated tạthts) f i`J Manufacturcd. packagcd and released by: Fabricado. envasado y distnbuido por: Janssen-Ciiag S.p.A.. Via C. Janssen. 04010 Borgo S. Micneie. Latina, itatyAiaiia @ Janssen—Cuiag 2012 ƯỢC BỌY1E | CỤCQUANLYD A A UYẸT Lẩu dâuvZẾJ/ỂỔẮỂ ĐAPHÊD ~ emo_uad uoc souenqnoet som…ụdmoo m [ uassuei ` (epudoreanxd ep oteutozxtS ap ôm iEE'L e etuaịeninba) epudoteamd ap 6… L auanuoo 9|nDịle uoo ouaụqnoffl opnuudmoo epeg epụdoieonid emoịued uoo soụeịqnoei sopgmụdmoo _Joìosagm \ £ Đmmeo Mmlyyyy WO'ởlũủ For direchons ior use. see enclosed nackage insen. Do not store above 30°C. Protect from moisture. Koep out oi reach oi chitdren. Presơưptuon oniy medicine. Oral tabieis Para msưucoones de uso. vease et prospocto aoịunto. No consơvar a tưnpetaiura supenor a 30"C. Proteger oe Ia Wmedaơ. Manténgase tuera ơei aicance de bs ninos. Vema bao prescnpciờn medica. Via Oral “' RESOLOR 1 mg Hộp 2x4 x 7Mn nm han hum Chi qm. cóeh đứng, ch gchi linh vỏ cic thũng u'n khic: Kn xemlờhưcmg ulnsù Nngkèmtheo _ Iủn qui… mm ơèo riơl nniet oc … 311 C trónh đm TNuđc IAN quo aơu ggc xi uướuc DẢN sử DUNG 'I'RưỜC KN! uủne XA TẦM TAY TRẺ Sìn iiuất tạ JANSSENcILAG 5 D A Via C Janssm 04010 Borgo s… Michote, Latina. V DNNK, Vimođimex Binh Duong tlnh fflnh Dương "“ResoLor” fiIm—coated tabiets Prunloprtoo sucunate 1.321 mg (lương đuong vời lmg pmalopri * Prucaloprlde ẵỀKsjtiỉẵn—ẵlễiỉnơliimeatrẵiáiiầthg đato Expry lrđn bao bi ỉ: (Ngìy Mi han iá ngáy đấu hđn cù: mang nu nạm Ề SĐKJ bi.RBSư Ymg uehsng E 5 Each fiim-coated tabiet contains 1 mg prucalopnde (equivalent to 1.321 mg prucaiopriơe succinate) ã g 14 fiim—coated tablets Janssen ' Resotor' & fvim—coatedtabbts cormnmidoe recubienos oon pdicula 14 tablets v2 S.- SP_Resolor 1m LABEL (cont.) ỉmẳỉnễẵ. omnrẵẵ …3Q Fểc…cc cả ….mơznẵỌ Êỗmcco < Q.…ĩơtỏQ cc: ụỄmưẵỎỉc mù.): Sa 0. ục:mmẵ. oỗỗ mcẻo m. ẫnễỡ. rmẵm. .Ễ<..:mỂ @ Ê:wmẾ.Oểc ….9 … tN cm……cE ' mầo:on coo ooẵnauS mơnỄẵEẵ mm Aẵẽa mo oỄỗẵ… mo aE wmm.r m m…:ẵầỡ9 mbẵoỉẵă cú @: F ẫỄoo mjo..ẵ :0u o…ồõỗữ ooÊẵEoo momU muẵo.mẵỉ mìo:mn coo motoEỗS moEEẵEoo Ễ Lo o…m .… Wa .. & fi… Formut Nome ilB/3V/OSO/Vt mQ nỗnỗzm Ể Ễ. mưm ẵn Ềnễ .:mẵ. 00 :o… mõõ mơ0ỗ …ỔỔ. Foổũ ỉẫ BomE5. xmmo oS % :…an a nzẺỏP Ếẫỗn oaz ẵõãm. OỀ Ổơấm Uwỡ .:mỉồnõẵm am cao. 65 tuổi) Liều khởi đầu với viên 1 mg một lần mỗi ngảy (xem T ính chất dược động học); nếu cần thiểt liền có thể tăng lên 2 mg một lần mỗi ngây. T rẻ em và thiểu niên RESOLOR® được khuyến cảo không sử dụng cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi (xem mục Bệnh nhân nhi và Nghiên cửu lăm sảng). Bệnh nhân suy thận Liều dùng cho _bệnh nhân suy thận nặng (GFR<3O mL/phút/lJ3mz) lệ 1 mg một lần mỗi ngảy (xem Chông chỉ định và Đặc lính dược động học). Không cân điêu chỉnh liêu ở bệnh nhân suy thận nhẹ vả trung bình. Bệnh nhân suy gan Liều dùng cho bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C): khởi đầu 1 mg một lần mỗi ngảy, có thể tăng lên 2 mg nếu cần để tăng hiệu quả điều trị và nểu như liều 1 mg được dung nạp tốt (xem Cảnh báo và thận trọng vả Đặc tính dược động học). Không cần điều chỉnh liền ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Trong cảc thử nghiệm lâm sảng, liều gấp hai lần liều dùng hảng ngảy (lên tới 4 mg) không lảm tăng hiệu quả điêu trị. Pi_Resoior_CCDS OõNov2013_v2 1l9 Nếu uống RESOLOR® không đạt hiệu quả sau 4 tuần điểu trị, bệnh nhân cần được tái khảm vả cân nhắc lại ích lợi của việc tiếp tục điều trị. Nếu điều trị kéo dải hơn 3 tháng cần phải đánh giá đều đặn lợi ích của điều trị. Cách sử dung RESOLOR® viên bao phim dùng bằng đường uống và có thể dùng trước hay sau bữa ăn. Chống chỉ định - Nhạy cảm với hoạt chất hay bất kỳ tả dược nảo. — Bệnh nhân suy thận đang chạy thận nhân tạo. … Thùng ruột hay tắc ruột do rội loạn thực thể hay chức năng của mam ruột, tắc hồi trảng, tinh trạng viêm đường ruột trâm trọng như bệnh Crohn, viêm loét đại trảng vả phinh đại trảngftrực trảng nhiêm độc. Canh bao va than trong ễìợN/ Bải tiết ở thận là con đường chính thải trừ prucaloprid (xem Đ_ dược động học). Liều dùng 1 mg được khuyên sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng (xem Lieu dùng vả cách dùng). Đối với bệnh nhân suy gan nặng (Child- -Pugh nhóm C), liều khuyến cáo ban đầu là 1 mg một lần mỗi ngảy, có thể tăng tới 2 mg nêu cân để tăng cường hiệu quả vả nểu dung nạp tốt ở liểu ] mg (xem Liều dùng và cách dùng) Bệnh nhân với bệnh lý kèm theo trầm tr0ng và lâm sảng không ổn định (như bệnh gan, bệnh tim mạch hay bệnh phổi, bệnh thằn kinh hay rối loạn tâm thần, ung thư hay bệnh suy gỉảm miễn dịch măc phải và cảc rối loạn nội tiêt khác) chưa được nghiên cửu Cần lưu ý khi thực hiện kê đơn RESOLOR® cho các bệnh nhân trong nhũng tình trạng nảy. Cần lưu ý đặc biệt khi sử dụng RESOLOR® ở các bệnh nhân có tỉền sử bệnh loạn nhịp tim hay bệnh thiếu máu cơ tim. Trong trường hợp tiêu chảy nặng, hiệu quả của thuốc ngừa thai đường uống có thể bị giảm, vì vậy nên sử dụng thêm phương pháp ngừa thai hỗ trợ để tăng hiệu quả ngừa thai (xem thông tin kê toa của thuốc tránh thai đường uống). Nam giới: Tính an toản vả híệu quả của RESOLOR® khi sử dụng 0 nam giởi chưa được củng cố trong cảc nghiên cửu lâm sảng có đối chúng, do đó, RESOLOR® chưa được khuyến cáo sử đụng cho nam giới cho tới khi có thêm dữ liệu nghiên cứu. Viên nén có chứa lactose monphydrat. Những bệnh nhân có bệnh lý di truyền hỉếm gặp không dung nạp galactose, thiêu hụt Lapp lactase hoãc kém hấp thu glucose — gaiactosc không được dùng thuốc nảy. Tương tác thuốc Prucaloptid ít có khả năng tương tảc thuốc về dược động học. RESOLOR® được bải tiết ở dạng không đối qua đường niệu (khoảng 60% của liều dùng) vả trên in vitro sự chuyển hóa rât chặm. Mặc dù có 8 chất chuyển hóa khảo nhau được tìm thấy, hầu hết là dẫn xuất của acid carboxylic (là sản phấm của quá trình oxy hóa-khử methyl nhánh bên ortho) hiện diện thấp hơn 4% liều dùng Pucaloprid không ức chế hoạt động đặc hiệu của CYP450 trong cảc nghiên cứu in vitro trong các tiều thế gan người ở các nông độ điều trị. Pl_Resoỉor_CCDS OôNov2013_v2 2|9 \Y\\ tè Mặc dù prucaloprid có thể là chất nền yếu đối với P- -glycoprotein (P- gp), song nó không phải là chất ửc chế P- -gp ở cảc nồng độ điều trị trên lâm sảng. Ảnh hưởng cũa prucaloprid trên dược động học của cảc thuốc khảc Prucaloprỉd lảm tăng 40% Cmax và 28% diện tích dưới đường cong sau 24 giờ (AUC…) của crythromycin khi dùng đồng thời. Prucaloprid không có_ảnh hưởng trên lâm s_ảng về dược động học của warfa1in, digoxin, cồn, paroxetin hay các thuôc tránh thai đường uỏng. Ánh hưởng cũa các thuốc lên dược động học của prucaloprid f" í Kctoconazol (200 mg ngảy hai lần)- một chất’ ưc chế manh CYP3A4 và P ` tăng nồng độ toả_n thân cùa prucalopríd khoảng 40%. Ành hưởng nảy là quả nhỏ trên 1 sảng. Tương tảc giống như vậy ở ketoconazol có thể xảy ra vởi cảc chắt ửc chế mạnh P-gp khảo như verapamil, cyclosporin A và quinidin Liều điều trị của probcnecid, cimetidin, crythromycin vả paroxetin không ảnh hưởng đến dược động học cùa prucaloprid. REẸOLOR® nên được lưu ý khi đùng trên cảc bệnh nhân đang điều trị đồng thời với cảc thuôc được biêt là gây kẻo dải khoảng QTc. Do cơ chế tác động, việc sử dụng các chất giống atropin có thể gây gìảm tác động qua trung gian thụ thẻ 5 H T4 cùa prucaloprid. Ẩnh hưởng của thức ãn Tương tác với thức ản không được quan sát thấy. Phụ nữ có thai, cho con bú và khả năng sinh sản Trong thời gian mang thai Kỉnh nghiệm sử dụng RESOLOR® trên phụ nữ đang mang thai giới hạn. Cảo trường hợp sấy thai tự nhiên đã được ghi nhân trong suốt cảc nghiên cứu lâm ®sảng, mặc dù có sự hiện diện các yếu tố nguy cơ khảc, nhưng sự liên quan của RẸSOLOR® không được biểt rõ. Nghiên cứu trên động vật không thấy hậu quả gây hại trực tiếp hay giản tiếp đối với thai kỳ, sự phát triền phõi/thai quá t1inh sinh đẻ hay sự phát triển sau khi sinh (xem Thông tin an toản tíền lâm sảng). RESOLOR® không được khuyến cảo trong suốt thai kỳ. Phụ nữ ở tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện phảp ngừa thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị với RESOLORỂ Trong thời kỳ cho con bú Prucaloprid được bải tiết qua sữa mẹ. Tuy vậy vởi liều điều trị của RESOLOR® được dự đoản không _ảnh hưởng đẽn trẻ sơ sinh] trẻ em bú sữa mẹ. Do thíêu các dữ liệu trên ngưòi nên không khuyên cảo sử dụng RESOLOR® trong thời gian cho con bú. Khả năng sinh sản Nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng thuốc không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của con đực hay con cải. Pi_Fẵesoior_CCDS OSNov20iĩầ_vì 319 Tác động trên khả nãng lái xe và vận hânh máy móc Không có nẵhiên cứu về tảc động của prucaloprid trên khả năng lảí xc và vận hảnh máy _móc. RESOLOR co thể gây chóng mặt và mệt, đặc biệt là ngảy sử dụng đâu tiên, do độ có thê ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hảnh mảy móc (xem T ác dụng không mong muôn). Tác đụng không mong muốn __m V Trong một chương trình phảt triển lâm sảng ban đẫu gồm 14 nghiên c ù đôi, có đối chửng với giả dược, RESOLOR® đã được sử dụng bằng đường uỏng trên khoảng 2700 bệnh nhân tảo bón mạn tính Khoảng 1000 bệnh nhân uỏng RESOLOR® với liền 2 mg mỗi ngảy, trong khi đó có khoảng 1300 bệnh nhân uống liều 4 mg mỗi ngảy. Tống số bệnh nhân dùng thuốc trong kế hoạch phảt triển lâm sảng vượt quá 2600 bệnh nhân-năm (paticnt-ycarsă. Cảo báo cáo tảo dụng n_goại ý được ghi nhặn thường xuyên nhất liên quan với điều trị RESOLOR® là đau đẩu vả cảc triệu chứng tiêu hóa (đau bụng, buồn nôn hay tiêu chảy) xảy ra khoảng 20% bệnh nhân. Cải: tác dụng ngoại ỷ x_ảy ra chủ yêu ở thời điếm bắt đầu điều trị và thường mất sau vải ngảy điểu trị. Đôi khi có các tảo dụng ngoại ý khảc. Hầu hết cảc tảo dụng ngoại ỷ thường nhẹ vả trung bình. Các tảo dụng ngoại ý được báo cảo trong cảc nghiên cứu lâm sảng có đối chứng ở mức liều khuyến cảo 2 mg với cảc tẩn suất tương ứng như sau: rắt thường xuyên (> 1/ 10), thường xuyên (2 1Í100 đến < 1/ 10) không thường xuyên (> 111. 000 đển < 1/100). Trong mỗi nhóm tần xuất, cảc tảc dụng ngoại ỷ hiện diện theo mức độ nặng giảm dần. Tần suât được tính dựa trên cảc dữ liệu nghiên cứu lâm sảng có đối chứng với giả dược. Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Không thường xuyên: Chản ãn. Rối loạn hệ thống thẫn kinh Rất thường xuyên: Đau đần. Thường xuyên: Chóng mặt. Không thường xưyên: Run. Rối loạn tim mạch Không thường xuyên: Tim đập nhanh. Rối loạn tiêu hóa Rẳt thường xuyên: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng. Thường xuyên: Nôn, khó tiêu, chảy máu trực trảng, đầy hơi, sôi ruột. Rối loạn ở thận và tiết niệu Thường xuyên: Tiều rẳt. Rối loạn tổng quảt Thường xuyên: Mệt mỏi. Không thường xuyên: Sốt, khó chịu. Sau ngảy điều trị đầu tiên, phản ửng bất lợi phổ biến nhất đã được báo cảo với tằn suất giống nhau (tỷ lệ mắc phải khác nhau dưới 1% giữa prucaloprid và giả dược) trong khi điều trị RESOLOR® so với điểu trị với giả dược, với ngoại trừ tảo ®dụng buồn nôn và tiêu chảy là vẫn xảy ra _thường _xuyên hơn trong điều trị bằng RESOLOR® ,nhưng ít được bảo các (sự khảo nhau về tần xuất giữa prucaloprid và giả dược là 1 và 3%). Pi_Resotor_CCDS OSNovZO13_vÊ 4/9 '-'v _ Tim đập nhanh được báo các khoảng 0, 7% ở nhóm bệnh nhân dùng giả dược, 1% ở nhóm bệnh nhân dùng liều 1 mg RESOLORỄ 0,7% 0 nhóm bệnh nhân dùng liều 2 mg RESOLOR® và 1, 9% 0 nhóm bệnh nhân dùng liền 4 mg RESOLORQ Phần lớn các bệnh nhân vẫn tiếp tục sử dụng RẸSOLORỀ Như với bất cứ triệu chứng mới nảo, bệnh nhân nên thảo luận với bảo sĩ của họ về sự mới xuất hiện triệu chưng tim đập nhanh. Thông bảo cho bảo sỹ những tác đụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Quá lỉền Trong nghiên cứu ở những người khỏe mạnh, việc điều trị với RESOLOR®V " g nạp tổt khi sử dụng đển mức liều 20 mg/ngảy (gấp 10 lần liều đỉều trị được khuyến cáo), Quả liền có thể dẫn đến oảo triệu chứng do tác dụng quá mức dược lực học đã biết oủa thuốc điều trị và bao gồm đau đấu, buồn nôn và tiêu chảy. Không oó điếu trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều cùa RESOLORỂ K_hi xảy ra quả lỉểu sử dụng, bệnh nhân sẽ được điểu trị triệu chửng vả cảc biện pháp hỗ trợ nểu cân. Mât nước trầm trọng do tỉêu chảy hay nôn có thể cân điếu chỉnh rối loạn nước vả điện giải TÍNH CHẤT DƯỢC LÝ Học Đặc tính dược lực học Nhóm thuốc điều trị: Nhóm thuốc điều trị tảo bón, mã ATC: A06AXOS. C 0 chế tác ẩộng Prucaloprid là một dihydrobcnzofuranoarboxamid với các hoạt động kích thích tăng vận động như động ruột. Prucaloprid là chất đổng vận chọn lọc, ải lực cao trên thụ thể scrotom'n (5 HT4), mà giúp giải thích cho cảc tảo động tăng như động ruột của nó. Trong nghiên cứu in vitro, ải lực của thuốc vởi cảc thụ thể khảo chỉ được phát hiện ở các nồng độ mà _gây vượt quá ít nhất 150 lần ải lực vói thụ thể 5 HT4 Prucaloprid thực nghiệm trên chuột với liếu trên 5 mg/kg (trên 30- 70 lần liều lám sảng) dẫn tởi tỉnh trạng tăng prolactin mảu do nguyên nhân tảc động đổi vận trên thụ thể D2 Trên chó, prucalopn'd tác động trên như động đại trảng qua kích thích thụ thể scrotonin 5 HT4: kích thích vận động đại trảng ở đầu gần, tăng cường vận động dạ dảy tả trảng và thúc đẩy nhanh sự lảm trống dạ dảy Hơn nữa, prucaloprid còn gây ra cảc oo thắt đẩy tới thật mạnh. Những hiện tượng nảy tương đương với sự di chuyển khối của đại trảng trên người, vả cung cấp lực đẩy chính cho sự thoảt phân Trên chó, các tác động quan sảt được trên đường tiêu hóa dễ dảng bị ảnh hướng bởi sự phong tỏa của cảc chẳt đối vận chọn lọc trên thụ thể 5 HT4 đã minh họa được răng hoạt động chọn lọc trên cảc thụ thẻ 5 HT4 đã gây ra cảc tảo động quan sát được. Nghiên cứu lâm sảng Hiệu quả_ cùa RESOLOR® đã được thiết lập trên 3 nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có đổi chứng với giả dược trong 12 tuần trên cảc bệnh nhân bị tảo bón mạn tính (n=1279 bệnh nhân dùng RESOLOR® ,1124 nữ, 155 nam). Liều RESOLOR® trong _3 nghiên cứu nảy bao gồm liếu 2 mg vả 4 mg một lần mỗi ngảy. Tiêu chí nghiên cứu chính về hiệu quả là tỷ lệ (%) các bệnh nhãn đạt được bình thường hóa như động ruột nghĩa là trung binh 3 hay nhiều hơn số lần đại tiện tự phảt hoản toản (SCBM) trong 1 tuần trong suốt thời gian điều trị 12 tuần. Cả hai liều đều cho kết quả vượt trội hơn có ý nghĩa thống kê so với giả dược (p <0 ,001) về tiêu chí chính trong mỗi ba nghiên cứu, với lợi ích của liền 4 mg không lớn hơn liều 2 mg Tỷ lệ bệnh nhân điều trị với liều 2 mg RỂSOLÓR® đạt trung bình > 3 SCBM/ tuần Pỉ_Resoior_CCDS 0cNov2013_v2 5/9 C,. 1 là 27,8% (tuần 4) vả 23,6% (tuần 12) so với 10, 5% (tuận 4) và 11,3% (tuần 12) cùa giả dược. Sự cải thiện có ý nghĩa trên lâm sảng lả > ] SCBM/ tuần, đây là tiêu chí nghiên cửu phụ quan trợng nhắt về hiệu quả đã đạt được 48,1% (tuần 4) và 43,1% (tuần 12) ở nhóm bệnh nhân điều trị với 2 mg RESOLOR® so vởi 23,4% (tuần 4) và 24,6% (tuần 12) ở nhóm bệnh nhân dùng giả dược. Trong tẩt cả ba nghiên cứu trên, việc điều trị với RESOLOR® cũng đã đem lại sự cải thiện rõ rệt chỉ số đánh giá cùa bệnh nhân về các tiiệư chứng tảo bón (PAC SYM-Patient Assessment of Constipation Symtoms), đây là một tập hợp oảo tiêu chuẩn đảnh giá triệu chứng đặc hiệu cho bệnh đã được phê chuẩn, bao gồm các triệu chứng về bụng, phân và trực ưảng, được xảo định ở tuần thứ 4 và 12. Tại thời điểm đánh giá ở tuần thứ 4 và 12, có sự cải thiện rõ rệt về chỉ số chắt lượng sống cũng được g_hi nhận, chẳng hạn như mức độ_hải lòng với điều t_rị và thói quen đại tiện, những khó chịu vê thể chât vả tâm lý xã hội và lo lăng vả băn khoăn vê cảc ngược hay gây ra lệ thuộc thuốc. Trong một nghiên cứu khảo sảt thấu đảo về khoảng QT có đối chứng với giả dược (N=i đã được thực hiện để đánh giá ảnh hưởng cũa RESOLOR® trên khoảng QT ở cảc mức liều điều trị (2 mg) vả mửc liếu trên điều trị (10 mg). Nghiên cứu nảy đã không ghi nhận sự khác biệt có ý nghĩa giữa RESOLOR® và giả dược ở oả 2 mức liều, dựa trên sô đo trung bình cún khoảng QTc (sự thay đối gia tăng lớn nhất cùa khoảng Q_Tc trung bình so với ban đầu [Có hiệu chinh đặc hiệu theo từng cá thể] là 3.83 mili giây với mức liền 2 mg và 3,03 mili giây với mức liều 10 mg) vả phân tích cảc dữ liệu bên ngoải khảc. Điều nảy cũng được khẳng định trong 2 nghiên cứu lâm sảng đầu tiên _cỏ đối ohứng với giả dược trong việc đánh gíá khoảng QT. Ba nghiên cứu nảy đã xảo nhận rằng tỷ lệ tác dụng ngoại ý liên quan đến khoảng QT vả loạn nhịp thất là thấp và tương đương vói giả dược. Tính hiệu quả, an toản và dung nạp của prucaloprid trên bệnh nhân nhi (từ 6 thảng đến 18 tuối) với chẩn đoản xác định bị t_ảo bón chửc năng, được đánh giá trong một nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi, ngẫu nhiên, đôi chứng với giả dược trong 8 tuẫn (N=213), tiếp theo đó là một giai đoạn nghiên cứu nhãn mở kéo dải 16 tuần đối chứng với chất so sảnh (Polyethylcne glycol 4000) đề đảnh giá sự an toản và dung nạp cho đến 24 tuần (N=1_97) Liều khơi đầu lả 0,04 mg/kg/ngảy được điều chỉnh liều giữa 0,02 và 0,06 mglkg/ngảy _(tối đa 2 mg/ngảy) cho trẻ em cãn nặng_ < 50 kg được cho dưới dạng prucal_oprid dung dịch uỏng hoặc giả dược dạng phù hợp. Trẻ em cân nặng > 50 kg được điều trị với 2 mg/ngảy viên nén prucalopríd hoặc giả dược dạng phù hợp. Tiêu chí nghiên cứu chính về hiệu quả là so sảnh tỷ lệ đảp ứng điều trị giữa hai nhánh prucaloprid và giả dược trong khoảng thời gian từ tuần 5 đến tuần 8 oủa giai đoạn diều trị mù đôi Đảp ứng_ với điều trị được định nghĩa lá có trung bỉnh > 3 số lần đại tiện tự _phảt (SBMs) trong một tuần vả số lần trung bình đi phân ngoải không tự chủ 51 trong 2 tuần. Nghiên cứu đã không đạt được tiêu chí chinh (tỷ lệ đáp ửng prucaloprid lả 17% so với 17,8% cùa giả dược, p_=0, 9002). Các phân tích về tính an toản cho thẳy prucaloprid nhìn chung được đung nạp tốt. Nói ohung, tỷ lệ bệnh nhân có ít nhất một biển có bất lợi xuất hiện khi đang điểu trị (TEAE) là tương đương giữa nhóm điều trị với prucaloprid (69,8%) và nhóm giả dược (60, 7%) Cảo TEAEs phổ biến nhất xảy ra với tần xuất cao hơn sau khi điều tn_ vói p_rucaloprid (đau đằu, buồn nôn, nôn, sốt) được biết tới là tác dụng ngoại ý có líên quan với việc sử dụng prucaloprìd ở người lớn. Cảo _loại và tẩm xuất khảo của TEAEs, cảc xét nghiệm bất thường cận lâm sảng, vả cảc thông số an toản khảo trong nhóm điều trị với prucaloprid lả tương đương với giả dược và polycthylene glycol. Nhìn chung, dữ liệu an toản trên trẻ em là tương tự với dữ liệu an toản cùa người lớn. triệu chứng tảo bón. Cảc nghiên cứu cũng chỉ ra rằng prucaloprid không có hiện tượng ỆỆÝ. Dữ liệu từ những nghiên oứu nhãn mờ kéo dải đển 2, 6 năm đưa ra một số chứng có cho tính hiệu quả và an toản lâu dải; tuy nhiên, chưạ có dữ liệu về hiệu quả được đối chứng với giả dược cho thời gian điếu trị lâu dải hơn 12 tuần. Pi_Fìescior_CCDS OôNov201ẵ_v2 619 ›: Đặc tính dược động học Hấp thu Prucaloprid được hấp thu nhanh; sau liếu uống duy nhất 2 mg Cmax đạt được trong 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đôi đường uỏng lả >90%. Uông chung trong bữa ăn không ảnh hưởng đên sinh khả dụng của prucaloprid Phản bố Prucalop_rid được phân bố rộng rãi và có thế tich phân bố ở trạng thái hằng định (Vdss) là 567 lít. Sự găn kêt với protein huyêt tương của prucaloprid khoảng 30%. Chuyển hóa Chuyển hóa không phải là con đường chính _để thải trừ pruca_loprid Trong phòng thí nghiệm, thuốc được chuyển hóa qua gan ở người là rất Chậm vả chi o_ó một lượng nhỏ cảc chất chuyến hóa được tìm thấy. Trong một nghiên cứu thuốc đường uống của prucaloprid có đánh dân phóng xạ ở người, một sô lượng nhỏ 8 chất chuyến hóa được ghi nhận ở nước tiếu vả phffl Chất ohuyển hóa chính (R107504, hình thảnh từ phản ứng khử O-methyl vả oxy hóa nhom chức nãng alcol tạo thảnh acid carboxylic) chiếm ít hơn 4% cùa liều dùng. Hoạt chất có hoạt tính không chuyển_ hỏa chiếm khoảng 85% tổng số hoạt Chất đảnh dấu phóng xạ trong huyết tương và chỉ oó ohất chuyến hóa R107504 chiếm lượng nhỏ trong huyết tương. T hái trừ Trên người khỏe mạnh, một lượng lớn hoạt chất oó hoạt tinh được bải tiết dưới dạng không thay đổi (khoảng 60% liễu điều trị qua đường tiểu và khoảng 6% qua phân). Sự bải tiết pruc_aloptid qua thận liên quan đến cả sự lọc thụ động và bải tiết chủ động. Hệ số thanh thải huyết tương của prucaloprid trung bình 317 mL/phủt. Thời gian_ bản hùy khoảng 1 ngảy. Trạng thải hằng định đạt được trong vòng 3-4 ngảy Với liều điều trị 2 mg/ngảy nồng độ prucaloprid trong huyết tương dao động giữa giá trị đáy và đỉnh tương ứng 2, 5 và 7 ng/mL. Tỷ lệ tích lũy sau liễu dùng hảng ngảy từ 1,9 đến 2 ,3. Dược động học của prucaloprid lả tỷ lệ với liếu dùng cả trong vòng và bên ngoải khoảng liếu điều trị (thử nghiệm liếu lện tới 20 mg). Prucaloprid mỗi ngảy một lần thể hiện động học độc lập với thời gian trong suốt điều trị kéo dải Sử đụng ở đối tượng đặc biệt Dược động học quần thể Phân tích dược động học quần thể dựa trên dữ liệu tống hợp từ cảc nghiên oứu Pha I II và 111 đã cho thấy tống độ thanh thải biến kiến cùa prucalop_rid có tương quan với độ thanh thải creatinin, nhưng không tương quan vởi tuối, cân nặng, giới tính hay chủng tộc. Người lởn tuổi Sau liếu 1 n_tg một lẫn mỗi ngảy, nồng độ đinh huyết tương và AUC của prucalopriđ ở bệnh nhân lớn tuối cao hơn 26% -28% so_ với người trẻ tuổi. Ánh hướng nảy có thế là do chức năng thận bị suy giảm ở người lớn tuổi. Suy thận So sánh với các cả thể có chửc năng thận bình thường, nồng độ huyết tương cũa prucaloprid sau liều đơn 2 mg cao hơn trung bình 25% vả 51% tương ứng ở cảc bệnh nhân suy_ thận nhẹ (CICR 50- 79 mL/phủtll ,73 m 2) và suy thận trung bình (CICR 25- 49 mL/phutf 173 m 2). Ở cảc ẳ²i_Resoior_CCDS 06N0v2013_v2 779

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận